logo

Antihistamin

Antihistamin generasi terakhir

Antihistamin adalah zat yang menekan efek histamin bebas..

Ketika alergen memasuki tubuh, histamin dilepaskan dari sel mast dari jaringan ikat yang membentuk sistem kekebalan tubuh. Ia mulai berinteraksi dengan reseptor spesifik dan menyebabkan gatal, bengkak, ruam, dan manifestasi alergi lainnya. Antihistamin bertanggung jawab untuk memblokir reseptor ini. Ada tiga generasi obat-obatan ini pada 2019..

Hari ini kita akan mempertimbangkan generasi baru antihistamin, mereka efektif dan praktis tidak menimbulkan efek samping. Anda akan menemukan daftar obat-obatan yang relevan untuk 2019 di artikel. Tinggalkan komentar Anda di komentar..

Penyebab Alergi

Penyebab utama alergi:

  • produk limbah kutu rumah;
  • serbuk sari berbagai tanaman berbunga;
  • senyawa protein asing yang terkandung dalam vaksin atau plasma donor;
  • paparan sinar matahari, dingin;
  • debu (buku, rumah tangga, jalan);
  • spora jamur atau jamur yang berbeda;
  • bulu binatang (terutama karakteristik kucing, kelinci, anjing, chinchilla);
  • deterjen dan pembersih kimia;
  • persiapan medis (anestesi, antibiotik);
  • produk makanan, terutama telur, buah-buahan (jeruk, kesemek, lemon), susu, kacang-kacangan, gandum, makanan laut, kedelai, beri (viburnum, anggur, stroberi);
  • gigitan serangga / arthropoda;
  • getah;
  • kosmetik;
  • stres psikologis / emosional;
  • Gaya Hidup Tidak Sehat.

Sebenarnya, alergi dapat dikenali dari lakrimasi mendadak, pilek, gatal, bersin, kemerahan pada kulit dan manifestasi menyakitkan tak terduga lainnya. Paling sering, gejala alergi seperti itu terjadi ketika kontak langsung dengan zat alergen tertentu yang diakui oleh tubuh manusia sebagai agen penyebab penyakit, sebagai akibat dari mana mekanisme penanggulangan diluncurkan.

Dokter menganggap sebagai alergen, sebagai zat yang mengungkap efek alergenik langsung, sehingga zat itu dapat meningkatkan efek alergen lain.

Respons seseorang terhadap efek berbagai alergen sangat tergantung pada karakteristik individu genetik sistem kekebalannya. Ulasan berbagai penelitian menunjukkan kecenderungan alergi herediter. Jadi orang tua dengan alergi jauh lebih mungkin untuk memiliki bayi dengan patologi yang sama daripada pasangan yang sehat.

Indikasi untuk digunakan

Resepkan antihistamin, termasuk generasi terbaru, Anda harus seorang dokter, membuat diagnosis yang akurat. Sebagai aturan, pemberiannya disarankan di hadapan gejala dan penyakit tersebut:

  • sindrom atopik dini pada anak;
  • rinitis musiman atau sepanjang tahun;
  • reaksi negatif terhadap serbuk sari tanaman, bulu hewan, debu rumah tangga, beberapa obat;
  • bronkitis berat;
  • angioedema;
  • syok anafilaksis;
  • alergi makanan;
  • enteropati;
  • asma bronkial;
  • dermatitis atopik;
  • konjungtivitis yang disebabkan oleh paparan alergen;
  • bentuk urtikaria kronis, akut dan lainnya;
  • dermatitis alergi.

Mekanisme kerja antihistamin

Mekanisme kerja obat yang digunakan terhadap alergi didasarkan pada kemampuan mereka untuk membalikkan penghambatan reseptor H1-histamin.

Mereka tidak dapat sepenuhnya menggantikan histamin, tetapi mereka secara efektif memblokir reseptor-reseptor yang tidak berhasil dihuninya. Itulah mengapa mereka digunakan ketika perlu untuk mencegah alergi yang berkembang dengan cepat dan sangat parah. Juga, penghambat H1 mencegah produksi histamin yang baru jika penyakit ini berkembang secara aktif. Obat anti alergi modern tidak hanya dapat memengaruhi histamin, tetapi juga bradikinin, serotonin, dan leukotrien.

Saat berinteraksi dengan reseptor H1, efek berikut ini disebabkan:

  1. Tindakan antispasmodik.
  2. Efek bronkodilator jika kejang terjadi setelah terpapar histamin.
  3. Cegah vasodilatasi.
  4. menormalkan permeabilitas dinding kapal, terutama di dasar kapiler.

Antihistamin tidak dapat memengaruhi keasaman dan sekresi lambung karena tidak berinteraksi dengan reseptor histamin H2.

Generasi antihistamin

Ada beberapa generasi antihistamin. Dengan setiap generasi, jumlah dan kekuatan efek samping dan kemungkinan kecanduan berkurang, durasi tindakan meningkat.

Berikut ini adalah klasifikasi yang diadopsi oleh WHO pada tahun 2019:

Generasi:Zat aktif:
Generasi pertama.

Antihistamin generasi 1 ditandai dengan sifat farmakologis berikut:

  • mengurangi tonus otot;
  • memiliki efek sedatif, hipnotik dan antikolinergik;
  • mempotensiasi efek alkohol;
  • memiliki efek anestesi lokal;
  • memberikan efek terapi yang cepat dan kuat, tetapi jangka pendek (4-8 jam);
  • penggunaan jangka panjang mengurangi aktivitas antihistamin, jadi setiap 2-3 minggu, dana berubah.
  • Chloropyramine;
  • Dimetinden;
  • Diphenhydramine;
  • Clemastine;
  • Mebhydrolin;
  • Meclizine;
  • Promethazine;
  • Chlorphenamine;
  • Sechifenadine;
  • Dimenhydrinate.
Generasi kedua.

Mereka memiliki keunggulan dibandingkan obat generasi pertama:

  • tidak ada efek sedatif dan antikolinergik, karena obat ini tidak diatasi
  • sawar darah-otak, hanya beberapa individu yang mengalami kantuk sedang;
  • aktivitas mental, aktivitas fisik tidak menderita;
  • efek obat mencapai 24 jam, sehingga diminum sekali sehari;
  • mereka tidak membuat ketagihan, yang memungkinkan mereka diresepkan untuk waktu yang lama (3-12 bulan);
  • ketika Anda berhenti minum obat, efek terapeutik berlangsung sekitar satu minggu;
  • obat-obatan tidak diserap dengan makanan di saluran pencernaan.
  • Setirizin;
  • Terfenadine;
  • Astemizole;
  • Azelastine;
  • Akrivastin;
  • Loratadine;
  • Ebastin;
  • Chifenadine;
  • Rupatadine;
  • Karebastin.
Generasi terakhir (ketiga).

Semua antihistamin generasi terbaru tidak memiliki efek kardiotoksik dan sedatif, oleh karena itu, antihistamin dapat digunakan oleh orang-orang yang aktivitasnya dikaitkan dengan konsentrasi perhatian yang tinggi..

Obat ini memblokir reseptor H1, dan juga memiliki efek tambahan pada manifestasi alergi. Mereka memiliki selektivitas tinggi, tidak mengatasi penghalang darah-otak, oleh karena itu mereka tidak ditandai dengan efek negatif dari sistem saraf pusat, tidak ada efek samping pada jantung.

  • Levocetirizine;
  • Desloratadine;
  • Fexofenadine;
  • Norastemizole.

Struktur dan sifat kimia

Obat anti alergi dapat dibagi menjadi beberapa jenis tergantung pada struktur kimianya. Efek dan sifat yang diucapkan terbentuk tergantung pada jenis dan struktur..

Jenis obat:Varietas:Sifat karakteristik:
EtanolominClemastine, diphenhydramine, dimenhydrinate, doxylamineSedasi yang diucapkan, rasa kantuk, efek m-antikolinergik.
Etilen diaminaChloropyramineSedasi yang diucapkan, rasa kantuk, efek m-antikolinergik.
AlkylaminesDimetinden, acrivastin, chlorphenamineMenyebabkan peningkatan kegembiraan sistem saraf pusat, tetapi sedasi lemah.
PiperazinesSetirizin, hidroksizinSedasi ringan.
PiperidineEbastin, loratadine, levocabastine, fexofenadineSedasi lemah, tidak mempengaruhi sistem saraf dan kehilangan sifat antikolinergik.
FenotiazinPromethazine, ChifenadineDiucapkan antikolinergik, sifat antiemetik.

Untuk menentukan antihistamin mana yang lebih baik, Anda perlu mempertimbangkan fitur pembeda, sisi positif dan negatif, serta dampaknya pada pasien dan alergi itu sendiri.

Pengembangan reseptor H1 terjadi secara bertahap, dan saat ini tiga generasi obat dapat dibedakan, yang masing-masing memiliki karakteristik sendiri..

Antihistamin Generasi Terbaru: Daftar

Topikal untuk daftar 2019 antihistamin terbaik dari generasi terbaru untuk menghilangkan gejala alergi pada orang dewasa:

  • Gletset;
  • Xizal;
  • Ceser;
  • Suprastinex;
  • Fexofast;
  • Zodak Express;
  • L-Cet;
  • Loratek;
  • Fexadine;
  • Erius
  • Desal;
  • NeoClaritin;
  • Lordestine;
  • Trexil Neo;
  • Fexadine;
  • Allegra.

Menurut kriteria evaluasi, obat alergi generasi terbaru seharusnya tidak memengaruhi fungsi sistem saraf pusat, menghasilkan efek toksik pada jantung, hati, dan pembuluh darah, serta berinteraksi dengan obat-obatan lain..

Menurut penelitian, tidak ada obat yang memenuhi persyaratan ini..

Erius

Obat ini diindikasikan untuk pengobatan demam musiman, rinitis alergi, urtikaria idiopatik kronis dengan gejala seperti lakrimasi, batuk, gatal, pembengkakan selaput lendir nasofaring.

kerugian

Efek samping (mual dan muntah, sakit kepala, takikardia, gejala alergi lokal, diare, hipertermia) dapat terjadi. Anak-anak biasanya mengalami insomnia, sakit kepala, demam.

Manfaat

Erius bertindak sangat cepat pada gejala alergi, dapat digunakan untuk mengobati anak-anak sejak usia satu tahun, karena memiliki tingkat keamanan yang tinggi.

Ini ditoleransi dengan baik oleh orang dewasa dan anak-anak, tersedia dalam beberapa bentuk sediaan (tablet, sirup), yang sangat nyaman untuk digunakan dalam pediatri. Ini dapat diambil untuk jangka waktu yang lama (hingga satu tahun), tanpa menimbulkan kecanduan (penolakan terhadapnya). Andal mengurangi manifestasi fase awal dari respons alergi.

Setelah pengobatan, efeknya bertahan selama 10-14 hari. Gejala overdosis tidak teramati bahkan dengan peningkatan dosis Erius lima kali lipat.

Trexil Neo

Ini adalah antagonis reseptor H1 aktif selektif bertindak cepat yang berasal dari buterophenol, yang berbeda dalam struktur kimia dari analog.

Ini digunakan untuk rinitis alergi untuk meringankan gejalanya, manifestasi dermatologis alergi (dermografisme, dermatitis kontak, urtikaria, eksim atonik,), asma, aktivitas fisik yang dipicu dan dipicu, serta sehubungan dengan reaksi alergi akut terhadap berbagai iritasi..

kerugian

Ketika melebihi dosis yang disarankan, manifestasi yang lemah dari efek sedatif diamati, serta reaksi dari saluran pencernaan, kulit dan saluran pernapasan.

Manfaat

kurangnya efek sedatif dan antikolinergik, efek pada aktivitas psikomotorik dan kesejahteraan seseorang. Obat ini aman digunakan pada pasien dengan glaukoma dan menderita kelainan kelenjar prostat..

Fexadine

Obat ini digunakan untuk mengobati rinitis alergi musiman dengan manifestasi berikut dari demam: kulit gatal, bersin, rinitis, kemerahan pada selaput lendir mata, dan juga untuk pengobatan urtikaria idiopatik kronis dan gejala-gejalanya: kulit gatal, kemerahan.

kerugian

Setelah beberapa waktu, kecanduan pada tindakan obat itu mungkin, ia memiliki efek samping: dispepsia, dismenore, takikardia, sakit kepala dan pusing, reaksi anafilaksis, penyimpangan rasa. Ketergantungan Obat Dapat Membentuk.

Manfaat

Ketika mengambil obat, efek samping karakteristik antihistamin tidak dimanifestasikan: gangguan penglihatan, sembelit, mulut kering, kenaikan berat badan, efek negatif pada kerja otot jantung.

Fexadine dapat dibeli di apotek tanpa resep, penyesuaian dosis untuk manula, pasien, dan gagal ginjal dan hati tidak diperlukan. Obat ini bertindak cepat, mempertahankan efeknya di siang hari. Harga obat ini tidak terlalu tinggi, tersedia untuk banyak orang yang menderita alergi.

Antihistamin generasi ke-4 - apakah ada?

Semua pernyataan pembuat iklan yang memosisikan merek obat sebagai "antihistamin generasi keempat" tidak lebih dari tipuan iklan. Kelompok farmakologis ini tidak ada, meskipun pemasar atributnya tidak hanya obat yang baru dibuat, tetapi juga obat generasi kedua.

Klasifikasi resmi menunjukkan hanya dua kelompok antihistamin - ini adalah obat dari generasi pertama dan kedua. Kelompok ketiga metabolit aktif secara farmakologis diposisikan dalam industri farmasi sebagai "penghambat histamin H1 generasi ketiga".

Antihistamin selama kehamilan

Secara alami, wanita alergi yang berencana untuk hamil atau telah mengandung jantung bayi sangat tertarik pada pil alergi apa yang dapat diminum selama kehamilan dan menyusui lebih lanjut dan apakah mungkin untuk menggunakan obat tersebut pada prinsipnya selama periode ini?

Pertama-tama, selama kehamilan, lebih baik bagi seorang wanita untuk menghindari minum obat apa pun, karena efeknya bisa berbahaya bagi wanita hamil dan keturunan mereka di masa depan. Antihistamin untuk alergi selama kehamilan pada trimester pertama sangat dilarang untuk diambil, dengan pengecualian kasus ekstrim yang mengancam kehidupan ibu hamil. Pada trimester ke-2 dan ke-3, penggunaan antihistamin juga diperbolehkan dengan pembatasan yang sangat besar, karena tidak ada obat anti-alergi terapeutik yang ada yang benar-benar aman..

Penderita alergi yang menderita alergi musiman dapat disarankan untuk merencanakan terlebih dahulu selama kehamilan mereka ketika alergen spesifik paling tidak aktif. Selebihnya, kontak dengan zat yang menyebabkan reaksi alergi mereka juga sebaiknya dihindari. Jika tidak mungkin untuk menerapkan rekomendasi tersebut, keparahan beberapa manifestasi alergi dapat dikurangi dengan mengambil antihistamin alami (minyak ikan, vitamin C dan B12, seng, asam pantotenat, nikotinat dan asam oleat) dan kemudian hanya setelah berkonsultasi dengan dokter.

TOP 10 obat alergi terbaik

Kesehatan adalah hal paling berharga yang dimiliki seseorang. Tetapi ada penyakit yang secara metodis meracuni kehidupan dan mengurangi kualitasnya, menghilangkan kesenangan sederhana: kontak dengan hewan peliharaan, makanan penutup dengan buah favorit Anda, menghirup aroma bunga. Namun, obat alergi terbaik dapat dengan cepat meredakan gejala dan memungkinkan Anda untuk menikmati dunia di sekitar Anda sepenuhnya. Obat antihistamin yang dipilih dengan benar bertindak cepat, menghilangkan gatal, bengkak, rinitis alergi, dermatitis, batuk dan manifestasi penyakit lainnya..

Apa itu antihistamin

Antihistamin dirancang untuk memerangi reaksi alergi. Efektivitasnya didasarkan pada interaksi dengan histamin, zat utama yang memicu respons tubuh terhadap alergen. Pada orang yang sehat, histamin tidak aktif dalam basofil dan sel mast. Yang terakhir adalah salah satu subspesies dari sel darah putih, sebagai orang dewasa mereka mengintegrasikan ke dalam jaringan ikat dan berfungsi di sisi sistem kekebalan tubuh..

Setelah kontak alergen dengan reseptor sel mast, histamin memicu proses yang sangat tidak menyenangkan:

  • bronkospasme;
  • pembengkakan mukosa hidung;
  • ruam atau gatal-gatal pada kulit wajah dan tubuh;
  • kolik di usus;
  • peningkatan sekresi lambung;
  • gangguan irama jantung, dll..

Dalam kasus yang parah, kematian tidak jarang terjadi. Serangan alergi yang sangat berbahaya bagi anak.

Zat obat anti alergi yang mencegah atau mengurangi timbulnya gejala-gejala ini dengan menonaktifkan reseptor histamin. Antihistamin juga dapat digunakan dalam pengobatan gejala pilek.

Klasifikasi Alergi

Obat anti alergi yang kondisional dapat dibagi menjadi tiga generasi. Klasifikasi semacam itu sering menyiratkan prosedur untuk membuat obat. Tetapi dari sudut pandang farmakokinetik, kimiawi zat aktif dan interaksinya dengan reseptor histamin, obat-obatan juga dibagi menjadi tiga cabang..

  1. Generasi pertama memblokir semua reseptor histamin.
  2. Yang kedua mempengaruhi pelepasan, dinamika, kinetika, dan metabolisme histamin itu sendiri.
  3. Yang ketiga mengandung metabolit dari obat lini kedua.

Selain itu, jenis obat lain dapat digunakan melawan alergi:

  • kortikosteroid, yang merupakan obat hormonal;
  • obat penstabil membran sel mast.

Apa yang mempengaruhi pilihan obat

Pilihan program perawatan harus secara eksklusif menjadi tanggung jawab dokter. Faktor-faktor berikut mempengaruhi keputusan dokter:

  • klinik penyakit saat ini - gejalanya dan sindrom terkait;
  • jenis alergi;
  • stadium penyakit;
  • sejarah sebelumnya;
  • pengalaman dengan mengambil antihistamin;
  • fitur kesehatan dan usia pasien;
  • kondisi spesifik, seperti kehamilan atau laktasi postpartum.

Tugas utama dokter yang hadir adalah memilih obat yang paling efektif dan aman yang akan membantu mengendalikan perjalanan penyakit, meredakan gejala, dan mengembalikan pasien ke kehidupan sebelumnya dalam keadaan remisi stabil..

Formulir rilis produk

Antihistamin tersedia di hampir semua bentuk pengobatan. Tablet anti-alergi, dragee, bubuk untuk persiapan suspensi dan bahkan sirup lezat banyak disajikan di pasaran. Orang tua menyukai yang terakhir, karena terkadang membuat anak minum obat adalah tugas yang sulit dan agak gelisah..

Dalam kondisi akut, obat-obatan diresepkan dalam bentuk solusi untuk injeksi atau infus intravena. Hal ini disebabkan tidak hanya oleh fakta bahwa antihistamin aktif mulai bekerja lebih cepat, langsung menembus ke dalam darah. Dengan keadaan tidak sadar pasien, menelan obat itu sendiri adalah hal yang mustahil.

Dalam kasus di mana reaksi alergi menekan saluran pernapasan, semprotan hidung mungkin disarankan. Mereka dengan cepat menghilangkan pembengkakan, membuat pernapasan menjadi lebih mudah, dan membantu mengatasi hidung meler. Persiapan serupa sangat populer di bulan-bulan puncak alergi musiman, seperti serbuk sari warna-warna tertentu. Mereka juga membantu pasien dengan hipersensitif terhadap debu, bulu kucing dan anjing..

Jika alergi bermanifestasi sebagai gejala kulit, salep dan krim dengan efek antipruritik dan dekongestan yang kuat dapat diresepkan. Keuntungan dari bentuk antihistamin ini adalah lokalitas aksinya dan timbulnya pertolongan yang cepat.

Tetes antihistamin akan meringankan gejala tidak enak yang memengaruhi mata:

  • lakrimasi
  • gatal
  • sensasi benda asing;
  • manifestasi konjungtivitis.

Keuntungan dan kerugian obat generasi pertama atau obat penenang

Antihistamin generasi ini bekerja pada semua reseptor histamin, meskipun mereka dibuat hanya dengan mata pada tipe H1. Reseptor ini terletak di otot polos organ: usus dan lambung, bronkus, pembuluh darah, dll. Tetapi obat lini pertama juga memengaruhi reseptor H3, yang meliputi sistem saraf pusat dan perifer. Karena itu, efek samping utama obat adalah efek sedatif dan hipnosis yang persisten..

Namun, Anda tidak dapat meremehkan manfaat obat generasi pertama:

Dalam beberapa kasus, obat-obatan tetap menjadi satu-satunya pertolongan pertama. Misalnya, injeksi intramuskuler dari campuran diphenhydramine dan analginum dengan cepat mengurangi demam, yang dalam situasi darurat dapat menyelamatkan nyawa..

Suntikan diphenhydramine dalam kombinasi dengan analgesik merupakan kontraindikasi pada penderita diabetes, penderita asma, dan pasien dengan maag gastrointestinal. Jika suntikan tidak membantu, Anda harus segera memanggil ambulans, karena reaksi seperti itu dapat mengindikasikan pneumonia atau penyakit ginjal yang berbahaya.

Kerugian dari obat-obatan seperti itu penuh dengan lebih banyak masalah daripada sedasi:

  • dana tidak memiliki tindakan yang berkepanjangan, efeknya menghilang dengan sangat cepat;
  • karena penghambatan reaksi di bawah aksinya, tidak diinginkan untuk bekerja dengan mekanisme atau mengendarai mobil;
  • penggunaan jangka panjang atau overdosis dapat menyebabkan agitasi psikomotorik;
  • obat-obatan meningkatkan efek alkohol yang memabukkan;
  • dengan perjalanan panjang, kecanduan dapat terjadi, obat berhenti untuk mengatasi alergi.

Obat terbaik

Suprastin

Suprastin berbasis kloropiramin memiliki efek terapi yang cukup cepat. Oleh karena itu, sering diresepkan dalam kasus-kasus darurat, memperkenalkan dosis secara intramuskular atau intravena. Ciri khas obat ini adalah tinggal sebentar di aliran darah dan hampir sepenuhnya dihilangkan dari tubuh melalui ginjal. Tapi di situlah letak minus obatnya: tidak boleh diminum oleh pasien dengan gagal ginjal.

  • kemanjuran pada konjungtivitis, urtikaria, edema Quincke, dermatitis atopik;
  • biaya murah;
  • tidak menumpuk di sel-sel tubuh.
  • efek sedatif;
  • tidak cocok untuk hamil, anak kecil.

Tavegil

Obat ini masih sangat diperlukan sebagai alat tambahan untuk pengobatan syok anafilaksis, reaksi alergi semu. Tavegil juga dibedakan dari obat lain dari seri ini dengan durasi aksi: efek antihistamin dapat bertahan hingga 8 jam..

  • anggaran;
  • secara cepat dan permanen mengatasi lakrimasi dan bersin selama berbunga tanaman alergen di musim semi;
  • meredakan pembengkakan tenggorokan.
  • alergi itu sendiri;
  • dilarang untuk digunakan oleh wanita hamil, anak-anak di bawah satu tahun;
  • menghambat reaksi.

Diphenhydramine

Salah satu obat anti alergi pertama. Diphenhydramine dalam komposisi memiliki efek antiinflamasi tambahan dan meningkatkan efek analgesik. Sering digunakan dalam kasus darurat oleh kru ambulans.

  • efektif;
  • berjalan dengan baik dengan sejumlah obat tertentu;
  • murah.
  • efek penghambatan yang jelas pada sistem saraf pusat;
  • dapat menyebabkan anemia;
  • mempengaruhi detak jantung;
  • hanya cocok untuk orang dewasa.

Diazolin

Obat ini sangat universal, karena mencakup kelompok usia yang luas. Untuk anak kecil seragam anak-anak diproduksi. Durasi efek minum obat berdasarkan mebhydrolin berlangsung lama.

  • murah;
  • universal;
  • dengan eksposur yang lama;
  • berlaku untuk penggunaan profilaksis.
  • lemah sebagai obat utama untuk manifestasi parah serangan alergi;
  • memiliki berbagai efek samping;
  • banyak kontraindikasi.

Peritol

Garam siproheptadin, bertindak sebagai zat aktif, menghambat pelepasan histamin. Oleh karena itu, Peritol efektif di hampir semua subspesies alergi, selain itu juga digunakan untuk mengobati anoreksia, kelelahan ekstrem pada tubuh dan migrain..

  • berbagai efek terapi;
  • bentuk sirup untuk bayi berusia dua tahun;
  • meningkatkan penyerapan nutrisi.
  • tidak cocok untuk wanita hamil dan selama menyusui;
  • menyebabkan kantuk;
  • memprovokasi terjadinya pembengkakan;
  • menyebabkan kenaikan berat badan.

Pro dan kontra obat-obatan generasi kedua yang tidak sedatif

Generasi kedua mempengaruhi reseptor lebih selektif, oleh karena itu dihilangkan dari efek hipnotis, tidak menghambat sistem saraf pusat. Namun, obat-obatan tidak memiliki efek instan, tidak tersedia dalam bentuk injeksi dan tidak cocok untuk kondisi yang rumit. Karena komponen aktif memasuki tubuh dalam bentuk murni, obat-obatan tersebut dikontraindikasikan untuk orang dengan penyakit hati..

Keuntungan utama dari antihistamin non-sedatif dapat dipertimbangkan:

  • kekurangan pil tidur;
  • lebih sedikit reaksi merugikan;
  • berbagai macam perawatan;
  • mempertahankan aktivitas terapi selama 8-12 jam;
  • kemungkinan masuk oleh pasien dari dua tahun.

Kerugian dari generasi kedua adalah:

  • efek fatal pada detak jantung pada orang dengan penyakit hati dan ginjal;
  • efek tertunda;
  • harga tinggi.

Obat terbaik

Claritin

Obat yang paling efektif dalam satu generasi. Cocok untuk segala usia dan aman untuk bayi hingga usia satu tahun. Efektif untuk bronkial dan laringospasme, edema, subtipe alergi kulit.

  • valid dalam setengah jam;
  • tidak mempengaruhi konsentrasi;
  • cocok untuk berbagai jenis alergi.
  • harga tinggi;
  • efek negatif pada ginjal.

Fenistil

Alat yang baik untuk merawat bayi di bawah pengawasan ketat dokter, diproduksi dalam bentuk salep, tetes. Ulasan menunjukkan efek yang lebih lemah dibandingkan dengan Claritin. Namun, obat tersebut cukup mengatasi reaksi terhadap sinar matahari, alergen makanan, bulu hewan.

  • menghambat produksi histamin;
  • efeknya cepat;
  • mengurangi efek interaksi dengan sejumlah besar alergen.
  • bekerja seperti pil tidur yang lemah;
  • tidak dapat diterima saat minum obat tertentu;
  • tidak cocok dengan alkohol.

Histalong

Alat optimal untuk pengobatan alergi kronis, karena efektivitasnya dapat bertahan hingga 10 hari. Ini dapat digunakan sebagai obat tunggal dalam pengobatan manifestasi alergi parah..

  • dosis tunggal mempertahankan efek untuk waktu yang lama;
  • saat menggunakan, antihistamin tambahan tidak diperlukan;
  • efektif pada penyakit kronis.
  • Ini dikontraindikasikan untuk orang dengan penyakit jantung, karena mempengaruhi ototnya, mengubah frekuensi kontraksi;
  • tidak dapat digunakan dalam kondisi alergi akut;
  • mahal;
  • dilarang untuk wanita hamil terus menyusui dan bayi.

Semprex

Obat dengan acrivastine efektif untuk setiap jenis alergi. Semprex telah membuktikan dirinya dalam pengobatan eksim atopik, reaksi alergi termal.

  • sangat dirasakan oleh pasien bahkan dengan pengobatan yang lama;
  • tanpa efek sedasi sedikit pun.
  • kontraindikasi pada penyakit ginjal, selama kehamilan, laktasi;
  • penderita diabetes harus hati-hati;
  • usia minimum untuk memulai pengobatan adalah 12 tahun.

Treksil

Ini selektif menekan reseptor histamin, oleh karena itu tidak mempengaruhi keadaan emosi pasien sama sekali, tidak menyesuaikan laju reaksi dalam sistem saraf. Obat tersebut telah menunjukkan efektivitas dalam memerangi alergi yang berkepanjangan, tidak kehilangan efektivitasnya dalam reaksi akut terhadap zat yang mengiritasi.

  • tidak merusak proses dalam sistem saraf pusat;
  • tidak memancing munculnya rasa kantuk;
  • membantu asma bronkial.
  • memiliki tingkat alergi yang tinggi.

Fitur dari sarana generasi ketiga (baru) atau metabolit aktif

Tantangan utama yang dihadapi perusahaan farmakologis selama pembuatan obat baru adalah mengurangi jumlah efek samping negatif. Para pengembang berhasil meningkatkan efek obat pada kardiovaskular, sistem saraf, minimal mempengaruhi kerja ginjal. Ini menjadi mungkin karena fakta bahwa zat terapeutik yang bekerja sebagai bagian dari obat generasi terbaru memasuki aliran darah dalam bentuk metabolit - produk dari reaksi kimia.

Oleh karena itu, baris ketiga antihistamin mencirikan keunggulan yang signifikan:

  • spektrum minimal efek samping;
  • efisiensi luar biasa;
  • efek positif jangka panjang pada mediator alergi.

Namun ada juga kelemahannya:

  • tingkat harga tinggi;
  • mengambil antihistamin pada anak di bawah usia enam tahun dengan obat ini tidak selalu memungkinkan.

Obat-obatan terkemuka

Obat-obatan dengan levocetirizine

Levocetirizine menggabungkan sejumlah obat analog:

Obat-obatan menekan reseptor H1 dan bekerja pada tahap tergantung histamin dari proses imunopatologis dalam tubuh. Setelah reseptor blokade, efek antihistamin persisten terjadi, permeabilitas vaskular menurun, dan penarikan cairan ke jaringan berkurang, yang mencegah perkembangan bronkospasme. Komponen ini efektif dalam pengobatan alergi serbuk sari musiman dan abadi, membantu dalam memerangi urtikaria alergi dan dermatosis. Efek obat levocetirizine dirasakan setelah 12-60 menit dan berlangsung setidaknya 24 jam.

  • efektivitas tinggi dalam ruam, gatal;
  • hampir tidak adanya efek sedatif saat mengamati dosis terapi yang tepat;
  • bantuan cepat;
  • durasi remisi.
  • komponen diekskresikan oleh ginjal, oleh karena itu, mempengaruhi kerja mereka;
  • masuk ke ASI;
  • harga.

Persiapan Desloratadine

Obat populer modern dengan desloratadine memiliki nama-nama berikut:

Zat ini ditandai dengan efek jangka panjang pada reseptor H1, yang pekerjaannya diblokir setengah jam setelah pemberian. Antihistamin berdasarkan itu meredakan kejang otot polos, mencegah pembentukan edema, sangat memudahkan jalannya reaksi pada rinitis alergi dan urtikaria kronis. Selain tablet, itu juga tersedia dalam format sirup, cocok untuk anak usia 1 tahun hingga 12 tahun..

  • onset efek yang cepat;
  • kemandirian pangan;
  • efek penghambatan minimal dan langka;
  • insiden kecil dari efek samping.
  • biaya;
  • ketidakmungkinan terapi pada gagal ginjal kronis.

Persiapan fexofenadine

Daftar obat-obatan yang baik dengan fexofenadine disajikan oleh obat-obatan seperti:

Fexofenadine sama sekali tidak memiliki kardiotoksisitas, oleh karena itu sangat cocok untuk pasien dengan masalah jantung. Ini efektif dalam demam dan gatal-gatal. Untuk kenyamanan, itu dijual dalam bentuk tablet dan suspensi. Anak-anak berusia 6-12 tahun diperbolehkan.

  • tidak mempengaruhi fungsi sistem kardiovaskular;
  • disetujui untuk perawatan anak-anak prasekolah;
  • cepat menghilangkan gejala yang tidak diinginkan.
  • adanya efek samping dari saluran pencernaan dalam bentuk mual, perut kembung, muntah, sakit perut;
  • dapat menyebabkan agresi atau kantuk;
  • kasus peningkatan suhu saat mengambil.

Obat tradisional untuk alergi

Sebelum dimulainya penggunaan antihistamin yang efektif, metode alternatif untuk menangani alergi digunakan secara aktif. Mereka tertarik dengan sifat non-hormonal dan relatif aman. Mereka yang, karena alasan apa pun, tidak dapat menggunakan obat-obatan modern, Anda dapat mengambil kursus dengan metode tradisional.

Perawatan apa pun dengan resep tradisional harus disetujui oleh dokter! Pada perjalanan penyakit yang akut, penggunaan kursus yang meragukan dikontraindikasikan!

Penggunaan tanaman obat adalah bagian integral dari terapi menurut tradisi rakyat. Infus, decoctions, inhalasi dan bahkan mandi memiliki efek lega persisten pada rhinitis, urtikaria, demam, dan kondisi lain yang disebabkan oleh alergen..

Sebagai contoh, bahkan pasien termuda dapat diobati dengan rebusan daun salam. Ruam diobati dengan cairan, dengan kerusakan kulit yang luas, Anda dapat mandi laurel. Perawatan seperti itu mengurangi rasa gatal, kemerahan, mempercepat penyembuhan integumen yang rusak..

Mandi dengan suksesi memiliki efek yang sama. Selain itu, Anda dapat minum ramuan: asupan harian yang panjang membantu menghilangkan alergi kronis.

Salah satu antihistamin paling kuat yang berasal dari alam adalah mumi. Suatu larutan dapat melumasi eksim dengan melarutkan 1 g komponen dalam 100 ml air hangat. Dengan mengurangi dosis menjadi 1 g per 1 liter air, Anda dapat menyiapkan alat yang efektif untuk pemberian oral. Cairan ini mengurangi pembengkakan mukosa, tetapi memiliki efek diuretik dan relaksasi usus..

Apa itu antihistamin dan bagaimana cara meminumnya

Untuk memahami apa itu antihistamin, Anda perlu memahami apa itu histamin dan bagaimana antihistamin bertindak terhadapnya..

Histamin adalah zat yang ditemukan dalam apa yang disebut "sel mast". Setelah kontak dengan alergen, histamin dilepaskan dari sel mast untuk menetralkan zat pemicu. Ini adalah histamin yang mempengaruhi kemampuan penetrasi pembuluh darah dan menyebabkan semua gejala alergi yang diketahui muncul (gatal, bengkak, kemerahan, lakrimasi, lepuh, ruam, dll.) Ada tiga jenis reseptor yang, ketika bereaksi dengan senyawa dengan histamin, memiliki berbagai efek:

1. reseptor H1. Ketika dikombinasikan dengan histamin menyebabkan gatal, kejang bronkopulmonalis, meningkatkan permeabilitas dinding pembuluh darah.

2. reseptor H2. Mereka merespons histamin dengan melemaskan otot-otot rahim, meningkatkan sekresi lambung, dan meningkatkan kontraktilitas miokardium..

3. reseptor H3. Mampu menghambat produksi histamin dan mencegahnya memasuki sistem saraf.

Sekarang akan jauh lebih mudah untuk memahami apa itu antihistamin dan bagaimana cara kerjanya..

Mekanisme aksi

Antihistamin adalah zat yang memiliki kemampuan untuk memblokir (menghambat) sensitivitas reseptor terhadap histamin dan menghentikan respons imun akut. Zat yang berbeda ditujukan untuk menghambat berbagai jenis reseptor dan, karenanya, memiliki ruang lingkup yang berbeda:

  • Blocker H1. Singkirkan gejala alergi;
  • H2 blocker. Berkontribusi pada pengurangan sekresi lambung, digunakan dalam pengobatan penyakit lambung;
  • Blocker H3. Digunakan dalam pengobatan penyakit sistem saraf pusat.

Obat-obatan yang mengandung inhibitor reseptor H1 ditemukan kembali pada tahun 1936 dan telah terus ditingkatkan sejak saat itu. Saat ini ada antihistamin generasi I, II dan III.

Antihistamin generasi 1

Keuntungan utama dari obat generasi pertama adalah kemampuan untuk dengan cepat menghentikan respon imun. Pada saat yang sama, efeknya tidak bertahan lama - sekitar 4-6 jam.

Kerugian utama adalah kemampuan untuk menembus sawar darah-otak. Akibatnya, terjadi depresi sistem saraf pusat. Sedasi dapat bervariasi dalam keparahan dan dimanifestasikan dalam tanda-tanda seperti: mengantuk, kehilangan perhatian, apatis. Agitasi psikomotor juga dimungkinkan..

Efek sedatif dari obat generasi I menyebabkan kontraindikasi untuk digunakan pada orang yang aktivitasnya memerlukan perawatan khusus atau memerlukan aktivitas fisik yang tinggi.

Di antara efek samping:

  • kelemahan;
  • sakit kepala;
  • mual, muntah;
  • perubahan tinja;
  • selaput lendir kering;
  • penurunan tekanan darah;
  • kelemahan otot;
  • kantuk;
  • aritmia.

Sebenarnya, kita semua tahu antihistamin generasi pertama. Mereka adalah yang paling terjangkau, umum dan sering digunakan untuk segera menghilangkan gejala alergi, untuk mengobati alergi yang tidak diketahui asalnya, untuk menghilangkan rasa gatal dan mengurangi reaksi kulit, dengan rinitis alergi, mabuk perjalanan, migrain, asma.

Persiapan generasi pertama bersifat adiktif, oleh karena itu, penggunaan jangka panjangnya tidak dapat diterima. Perjalanan masuk tidak bisa melebihi 7-10 hari.

Dalam kelompok generasi pertama: "Suprastin", "Daizolin", "Diphenhydramine", "Tavegil", "Fenkarol".

Antihistamin generasi II

Obat-obatan generasi kedua lebih sempurna dan tidak memiliki efek penghambatan pada sistem saraf pusat. Tindakan antihistamin terjadi dengan cepat dan berlangsung 24 jam, yaitu, satu dosis saja cukup per hari.

Kerugian utama adalah efek kardiotoksik. Antihistamin generasi II mampu memblokir saluran kalium dari otot jantung. Akibatnya - kerusakan jantung. Efek ini ditingkatkan dengan penggunaan paralel antidepresan, makrolida, obat antijamur, jus jeruk..

Obat generasi II tidak diresepkan untuk orang tua, pasien dengan penyakit jantung, serta orang dengan disfungsi hati yang parah.

Kemungkinan efek samping:

  • selaput lendir kering;
  • mual dan muntah;
  • kegelisahan;
  • depresi;
  • gangguan tinja;
  • sakit kepala;
  • radang perut.

Antihistamin generasi II digunakan dalam pengobatan edema Quincke, rinitis alergi, polinosis, urtikaria, eksim, penyakit atopik.

Durasi masuk bisa mencapai 12 bulan.

Kelompok obat generasi kedua meliputi: "Loratadin", "Fenistil", "Claritin", "Lomilan", "Cladidol", "Rupafin", dll..

Antihistamin generasi III

Apa antihistamin generasi III? Ini adalah zat khusus - produk dari proses metabolisme obat generasi kedua, yang disebut "metabolit aktif". Metabolit tanpa kekurangan dana generasi I dan II: penindasan sistem saraf pusat dan efek kardiotoksik dihilangkan, efek negatif pada hati, ginjal dan saluran pencernaan tidak termasuk.

Metabolit aktif dapat diterima untuk digunakan pada berbagai pasien untuk pengobatan konjungtivitis alergi, rinitis, polinosis, dermatitis atopik, urtikaria, eksim, asma.

Efek samping praktis dikurangi menjadi nilai nol. Namun, kadang-kadang mungkin:

  • sakit kepala;
  • nyeri otot
  • kelemahan;
  • radang perut;
  • mual, muntah;
  • aritmia;
  • selaput lendir kering.

Persiapan generasi ketiga diizinkan untuk digunakan secara berkelanjutan.

Kontraindikasi untuk mengambil metabolit adalah kehamilan, anak usia dini, intoleransi individu terhadap salah satu komponen.

Obat-obatan berikut termasuk dalam kelompok metabolit: Zirtek, Telfast, Erius.

Obat-obatan untuk anak-anak

Kebanyakan antihistamin dikontraindikasikan pada anak usia dini. Namun, bayi yang sering rentan terhadap reaksi alergi. Karena itu, hanya spesialis berpengalaman yang harus memilih obat.

Untuk menghilangkan gejala alergi dengan cepat pada anak usia dini, diperbolehkan mengonsumsi obat generasi pertama. Untuk menghilangkan manifestasi kulit, dimungkinkan untuk menggunakan salep dan krim antihistamin.

Selama mengambil antihistamin, kondisi anak harus dipantau dengan cermat dan, jika terjadi efek samping, segera dapatkan bantuan medis.!

Apa yang dimaksud antihistamin hanya diketahui oleh spesialis, dan hanya ahli alergi berpengalaman yang dapat memilih obat dan dosis yang tepat untuk Anda. Pengobatan sendiri dapat menyebabkan konsekuensi yang tidak dapat diperbaiki!

Generasi antihistamin

(P. Creticos, 1993).

Generasi ke-1 - bertindak berdasarkan periferal dan pusat H1-reseptor histamin, menyebabkan efek sedatif, tidak memiliki efek anti-alergi tambahan.

  • bamipin (Soventol, salep)
  • dimetinden (Fenistil)
  • diphenhydramine (Dimedrol, Benadryl)
  • Clemastine (Tavegyl)
  • mebhydrolin (Diazolin, Omeril)
  • oxatomide (tinset)
  • promethazine (Pipolphen, Diprazin)
  • pheniramine (Avil)
  • Chifenadine (Phencarol)
  • chloropyramine (Suprastin)

dengan aksi antiserotonin

  • Dimebone (Dimebone)
  • setastin (Loderix)
  • siproheptadin (Peritol)

Generasi ke-2 - bertindak berdasarkan reseptor histamin dan menstabilkan membran sel mast.

  • ketotifen (Zaditen et al.)

Generasi ke-3 - hanya bertindak pada periferal H1-reseptor histamin, tidak menyebabkan efek sedatif, menstabilkan membran sel mast dan memiliki efek anti-alergi tambahan.

  • acrivastin (Semprex)
  • astemizole (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)
  • terfenadine (Trexyl, Teridin, Tofrin)
  • fexofenadine (Telfast)
  • loratadine (Claritine)
  • setirizin (Zyrtec)
  • Ebastin (Kestine)
  • acelastin (Allergodil)
  • levocabastine (Histimet)

Tabel 2. Karakteristik antihistamin modern.

astemizole HISMANALterfenadine TREXYLfexofenadine TELFASTCLARITINE loratadinesetirzin ZYRTECEbastin KESTINE
efektivitas komparatif
Efisiensi++++++++++++++++++
Durasi aksi24 jam18 - 24 jam24 jam24 jam24 jam48 jam.
Waktu onset efek1 jam1 jam1 jam0,5 jam1 jam1 jam
Frekuensi dosis1 r / d1-2 r / d1 r / d1 r / d1 r / d1 r / d
kejadian buruk
Ekstensi interval QTIYAIYAtidaktidaktidaktidak
Tindakan penenangtidaktidaktidaktidakJARANGtidak
Alkohol yang meningkattidaktidaktidaktidakIYAtidak
Efek samping bila dikombinasikan dengan ketoconazole dan erythromycinIYAIYAtidaktidaktidakIYA
Berat badan bertambahIYAtidaktidaktidaktidaktidak
digunakan dalam populasi pasien tertentu
Kemungkinan digunakan pada anak-anak> 1 tahun> 3 tahun> 12 tahun> 2 tahun> 2 tahun> 12 tahun
Gunakan pada wanita hamilmungkinkontraindikasimungkinmungkinTidak direkomendasikankontraindikasi
Laktasikontraindikasikontraindikasikontraindikasikontraindikasikontraindikasikontraindikasi
Kebutuhan untuk pengurangan dosis pada orang tuatidaktidaktidaktidaktidaktidak
Perlu pengurangan dosis pada gagal ginjaltidaktidakIYAtidakIYAIYA
Perlunya pengurangan dosis jika terjadi gangguan fungsi hatikontraindikasikontraindikasitidaktidaktidakkontraindikasi
biaya pengobatan
Biaya perawatan 1 hari, cu.0,37-0,540,570,700,57
Biaya perawatan bulanan, cu.11.1-16,217.117.1

Tabel 3: Kriteria untuk memilih antihistamin

1. Kelayakan memilih obat dengan efek anti-alergi tambahan:

    • rinitis alergi sepanjang tahun;
    • rinitis alergi musiman (konjungtivitis) dengan durasi eksaserbasi musiman> 2 minggu;
    • urtikaria kronis;
    • dermatitis atopik;
    • dermatitis kontak alergi;
    • sindrom atopik dini pada anak-anak.

2. Pasien memiliki masalah spesifik:

    • anak-anak di bawah 12 tahun:
      • loratadine (Claritine)
      • setirizin (Zyrtec)
      • terfenadine (Trexyl)
      • astemizole (Hismanal)
      • dimetinden (Fenistil)
    • anak-anak 1-4 tahun dengan sindrom atopik dini:
      • setirizin (Zyrtec)
      • loratadine (Claritine)
    • wanita hamil:
      • loratadine (Claritine)
      • fexofenadine (Telfast)
      • astemizole (Hismanal)
    • wanita selama menyusui:
      • Clemastine (Tavegyl)
      • pheniramine (Avil)
    • pasien dengan gagal ginjal:
      • loratadine (Claritine)
      • astemizole (Hismanal)
      • terfenadine (Trexyl)
    • pasien dengan gangguan fungsi hati:
      • loratadine (Claritine)
      • cetirizine (Zytrec)
      • fexofenadine (Telfast)

· Antihistamin

    ... secara historis, istilah "antihistamin" berarti obat yang memblokir reseptor H1-histamin, dan obat yang bekerja pada reseptor H2-histamin dan yang digunakan sebagai obat antisekresi (cimetidine, ranitidine, famotidine, dll.) disebut H2 blocker histamin.

Pada tahun 1942, antagonis N-reseptor pertama diciptakan yang memenuhi persyaratan untuk obat-obatan. Dari periode ini mulai era penggunaan antihistamin dalam praktek medis yang luas.

Antagonis reseptor-H klasik (atau obat generasi pertama) terutama diwakili oleh 6 kelompok senyawa kimia yang berasal dari etanolamin, fenotiazin, etilenadiamin, alkilamin, piperazin, dan piperidin. Pada saat yang sama, hingga beberapa lusinan obat ini hadir di pasar farmasi global..

Situasi ini disebabkan oleh beberapa sifat umum yang umum dari antagonis reseptor-H generasi pertama. Yang paling penting dari mereka dapat diringkas sebagai berikut. Obat-obatan ini dalam dosis terapeutik relatif lemah mengikat reseptor H, menjadi antagonis histamin kompetitif, yang menjelaskan efek jangka pendek dari tindakan mereka dan kebutuhan untuk menggunakan dosis terapi berulang pada siang hari dan cukup tinggi..

Obat generasi I tidak memiliki selektivitas tindakan yang sangat tinggi, dan oleh karena itu, dalam dosis terapi, mereka juga dapat memblokir reseptor dari mediator lain (reseptor M-kolinergik, reseptor 5HT, reseptor α-adrenergik, reseptor D), yang dikaitkan dengan sejumlah efek samping yang tidak diinginkan (pada sistem kardiovaskular), saluran pencernaan, penglihatan, selaput lendir, dll). Efek sentral dari obat-obatan ini, yang melintasi sawar darah-otak dan memiliki efek sedatif, serta merangsang nafsu makan, sudah dikenal luas. Sifat yang sangat tidak diinginkan dari obat generasi pertama adalah tachyphylaxis, yaitu penurunan efek antihistamin dengan penggunaan jangka panjang (lebih dari 7-10 hari). Itu sebabnya keberadaan sejumlah besar antagonis reseptor-H di pasar farmasi diperlukan untuk dapat mengganti satu obat dengan yang lain selama pengobatan jangka panjang..

Terlepas dari sifat yang tidak diinginkan dari antagonis reseptor H-generasi pertama yang disebutkan, obat-obatan ini masih banyak digunakan, dan dalam beberapa kasus bahkan untuk alasan medis lanjut. Dengan akumulasi pengalaman klinis dan farmakologis, ternyata dalam situasi klinis tertentu, sifat-sifat yang tidak diinginkan dalam kondisi biasa (efek sedatif, kemampuan untuk memblokir jenis reseptor lain, durasi aksi pendek) dapat digunakan untuk tujuan terapeutik, ketika fraksionalitas dosis dapat digunakan. Keuntungan yang tidak diragukan dari antagonis reseptor H dari generasi pertama adalah berbagai bentuk sediaan, termasuk yang disuntikkan. Selain itu, orang tidak dapat tidak memperhitungkan pengalaman medis kolosal, serta biaya yang relatif rendah dari obat-obatan ini dibandingkan dengan obat-obatan dari generasi terbaru..

Antihistamin generasi pertama: diphenhydramine (diphenhydramine, benadryl, alergen), clemastine (tavegil), doxylamine (decaprine, donormil), diphenylpyraline, bromodiphenhydramine, dimenhydrinate (dedalon, dramamin), chloramramine chlorofeniramine, dexchlorfeniramine, pheniramine (avil), mebhydroline (diazolin), quifenadine (fenkarol), sequifenadine (bicarfen), promethazine (fenergan, diprazine, pipolfen), trimeprazine (teralen), oxomemime, almon (bonin), siproheptadin (peritol).

Properti farmakologis berikut adalah yang paling khas untuk antihistamin generasi pertama (sedatif):
• Efek sedatif ditentukan oleh fakta bahwa sebagian besar antihistamin generasi pertama, mudah larut dalam lemak, menembus sawar darah-otak dengan baik dan berikatan dengan reseptor H1 otak. Mungkin efek sedatif mereka terdiri dari memblokir reseptor serotonin dan asetilkolin sentral. Tingkat manifestasi efek sedatif dari generasi pertama bervariasi dalam obat yang berbeda dan pada pasien yang berbeda dari sedang hingga berat dan meningkat ketika dikombinasikan dengan alkohol dan obat psikotropika. Beberapa dari mereka digunakan sebagai obat tidur (doxylamine). Jarang, alih-alih sedasi, agitasi psikomotor terjadi (lebih sering dalam dosis terapi moderat pada anak-anak dan dalam dosis toksik tinggi pada orang dewasa). Karena efek sedatif, sebagian besar obat tidak dapat digunakan selama bekerja yang membutuhkan perhatian. Semua obat generasi pertama mempotensiasi efek obat penenang dan hipnotis, analgesik narkotika dan non-narkotika, inhibitor monoamine oksidase dan alkohol.
• Karakteristik efek ansiolitik hidroksizin mungkin disebabkan oleh penekanan aktivitas di area tertentu di wilayah subkortikal sistem saraf pusat.
• Reaksi mirip atropin yang terkait dengan sifat antikolinergik obat adalah yang paling umum untuk etanolamin dan etilenadiamin. Terwujud oleh mulut kering dan nasofaring, retensi urin, konstipasi, takikardia, dan gangguan penglihatan. Properti ini memberikan keefektifan dari solusi yang dibahas untuk rinitis non-alergi. Pada saat yang sama, mereka dapat meningkatkan obstruksi pada asma bronkial (karena peningkatan viskositas dahak), menyebabkan eksaserbasi glaukoma dan menyebabkan obstruksi infravesikal pada adenoma prostat, dll..
• Efek antiemetik dan anti-pemompaan juga mungkin terkait dengan efek antikolinergik sentral obat. Beberapa obat antihistamin (diphenhydramine, promethazine, cyclizine, meklizin) mengurangi stimulasi reseptor vestibular dan menghambat fungsi labirin, dan karenanya dapat digunakan pada penyakit gerakan..
• Sejumlah bloker H1-histamin mengurangi gejala parkinsonisme karena penghambatan sentral dari efek asetilkolin.
• Efek antitusif adalah karakteristik diphenhydramine yang paling khas, hal ini disadari karena aksi langsung pada pusat batuk di medula oblongata.
• Efek antiserotonin, terutama karakteristik siproheptadin, menentukan penggunaannya pada migrain.
• Efek pemblokiran α1 dengan vasodilatasi perifer, terutama yang melekat pada seri antihistamin fenotiazin, dapat menyebabkan penurunan sementara tekanan darah pada individu yang sensitif.
• Tindakan anestesi lokal (seperti kokain) adalah karakteristik sebagian besar antihistamin (terjadi karena penurunan permeabilitas membran untuk ion natrium). Diphenhydramine dan promethazine adalah anestesi lokal yang lebih kuat daripada novocaine. Pada saat yang sama, mereka memiliki efek seperti quinidine sistemik, dimanifestasikan dengan memperpanjang fase refraktori dan pengembangan takikardia ventrikel.
• Takifilaksis: penurunan aktivitas antihistamin dengan penggunaan jangka panjang, mengonfirmasi perlunya pergantian obat setiap 2-3 minggu..
• Perlu dicatat bahwa antihistamin generasi pertama berbeda dari generasi kedua dalam durasi paparan yang pendek dengan onset yang relatif cepat dari efek klinis. Banyak dari mereka dalam bentuk parenteral..

Strategi untuk membuat antihistamin baru berubah setelah heterogenitas reseptor H didirikan pada akhir 60-an. Ternyata manifestasi eksternal dari alergi dimediasi oleh aksi histamin pada reseptor tipe pertama. Dan meskipun 4 jenis reseptor ini telah dikenal saat ini, tetap jelas bahwa manifestasi eksternal dari reaksi alergi adalah hasil dari aksi histamin pada reseptor tipe pertama (reseptor H1). Oleh karena itu, tugasnya adalah membuat penghambat reseptor H1 yang sangat selektif tanpa adanya pemblokiran reseptor lain dan hilangnya sifat yang tidak diinginkan lainnya, khususnya sedasi dan takiphilaksis..

Pada akhir 70-an, senyawa (terfenadine) ditemukan yang secara tidak sengaja memenuhi persyaratan di atas. Selanjutnya, daftar senyawa dengan sifat tersebut diisi kembali dengan agen baru yang membentuk kelompok antagonis reseptor H1 dari generasi kedua, yang pada saat itu termasuk astemizole, loratadine, cyterisin, ebastine. Terfenadine dan astemizole kini telah meninggalkan pasar farmasi karena efek samping yang tidak diinginkan pada sistem kardiovaskular..

Semua perwakilan obat generasi kedua yang tergabung dalam berbagai jenis senyawa kimia memiliki sifat yang sama, menunjukkan keunggulannya dibandingkan obat generasi pertama. Obat generasi II memiliki afinitas tinggi terhadap reseptor H1, kebanyakan dari mereka adalah penghambat non-kompetitif. properti yang terakhir membutuhkan penjelasan singkat. Hipotesis bahwa blokade tidak kompetitif karena pengikatan selektif dari reseptor H1 tampaknya masuk akal, tetapi tidak di wilayah pusat aktif yang bertanggung jawab untuk mengikat histamin, tetapi di daerah lain. Oleh karena itu, histamin tidak dapat menggantikan antagonis yang terikat pada reseptor, yang dipertahankan untuk waktu yang lama dalam keadaan terikat, mencegah konformasi reseptor yang terjadi ketika berinteraksi dengan mediator (histamin) dan diperlukan untuk transmisi sinyal ke sel.

Jadi, untuk obat generasi kedua, afinitas tinggi untuk reseptor H1 adalah karakteristik. Kekuatan ikatan antagonis dengan reseptor H1 memastikan durasi aksinya, dan karena itu kemungkinan dosis tunggal obat pada siang hari. Karena selektivitas yang tinggi dari blokade reseptor H1 yang tepat, obat generasi kedua dalam dosis terapeutik tidak menghalangi reseptor mediator lain dan, karenanya, tidak memiliki efek samping yang tidak diinginkan yang menjadi karakteristik antagonis reseptor H1 generasi pertama. Sifat fisiko-kimia dari obat generasi kedua secara virtual dapat menghilangkan atau secara signifikan mengurangi penetrasi melalui sawar darah-otak dan dengan demikian menghilangkan efek sentral, termasuk sedasi. Bahkan untuk cetirizine, yang dalam sejumlah penelitian telah menunjukkan efek sedatif dalam persentase kasus yang sedikit lebih besar daripada pada kelompok plasebo, efek ini jauh lebih sedikit diucapkan daripada pada prekursor cetirizine - hydroxyzine. Akhirnya, obat-obatan ini sebagian besar tidak menunjukkan tachyphylaxis, yaitu, mereka dapat digunakan untuk waktu yang lama oleh pasien tanpa penggantian dengan antihistamin lain. Juga, obat-obatan ini dapat digunakan untuk indikasi klinis yang lebih luas: dalam kondisi alergi kronis tanpa mengubah satu antagonis ke antagonis lain, pada asma bronkial, dikombinasikan dengan manifestasi yang membutuhkan pengangkatan antagonis reseptor H1. akhirnya, dengan penciptaan antagonis reseptor H1 generasi kedua, kemungkinan telah membuka penggunaan antihistamin oleh orang-orang yang terlibat dalam kegiatan yang membutuhkan perhatian lebih, yang terutama penting di zaman kita.

Beberapa obat dari generasi pertama dalam sifat individu mereka dekat dengan obat dari generasi kedua. Jadi, misalnya, acrivastin, penggunaan yang melibatkan penggunaan fraksional (3 kali sehari), adalah pemblokir reseptor H1 yang agak sangat selektif, hanya sebagian dimetabolisme, dan jarang memiliki efek sedatif. Kelas asli antihistamin yang dibuat oleh peneliti dalam negeri (M.D. Mashkovsky, M.E. Kaminka) adalah turunan quinuclidine. Obat yang terkenal dari kelompok ini, fencarol (chifenadine) juga menyerupai obat generasi kedua dalam afinitas tinggi untuk reseptor H1, sedasi rendah, dan profil keamanan yang baik. Selain efek antagonis pada reseptor H1, itu meningkatkan aktivitas diaminoksidase (histaminase) dan karena itu memiliki efek anti alergi tambahan karena penghancuran histamin yang dilepaskan selama reaksi alergi.

Antihistamin generasi II: acrivastin (semprex), astemizole (gismanal), dimetinden (fenistil), oxatomide (tinset), terfenadine (bronal, histadine), azelastine (allergodil), levocabastine (histimet), misolastine ladine (alesion), bastine (kestin), bamipin (soventol).

Yang paling umum untuk antihistamin generasi II (non-sedatif) adalah sifat-sifat berikut:
• Spesifisitas tinggi dan afinitas tinggi untuk reseptor H1 tanpa efek pada reseptor kolin dan serotonin.
• Timbulnya efek klinis dan durasi aksi yang cepat. Perpanjangan dapat dicapai karena pengikatan protein yang tinggi, penumpukan obat dan metabolitnya dalam tubuh, dan penundaan ekskresi.
• Sedasi minimal saat menggunakan obat dalam dosis terapi. Ini dijelaskan oleh bagian yang lemah dari penghalang darah-otak karena fitur struktural dari agen ini. Beberapa individu yang sensitif dapat mengalami rasa kantuk sedang, yang jarang menjadi penyebab putus obat..
• Kurangnya takifilaksis dengan penggunaan jangka panjang.
• Kemampuan untuk memblokir saluran kalium otot jantung, yang berhubungan dengan memperpanjang interval QT dan gangguan irama jantung. Risiko efek samping ini meningkat dengan kombinasi antihistamin dengan antijamur (ketoconazole dan intraconazole), makrolida (erythromycin dan clarithromycin), antidepresan (fluoxetine, sertraline, dan paroxetine), dengan penggunaan jus jeruk bali, serta fungsi hati pada pasien dengan parah..
• Kurangnya bentuk parenteral, namun beberapa di antaranya (azelastine, levocabastine, bamipine) tersedia dalam bentuk topikal.

Antihistamin generasi III (metabolit). Cara lebih lanjut untuk meningkatkan antagonis reseptor H1 didorong, sayangnya, oleh keadaan negatif. Faktanya adalah bahwa sebagian besar obat dalam seri ini adalah prodrug, yaitu, metabolit aktif farmakologis terbentuk dalam tubuh dari bentuk awal, yang memiliki efek metabolisme. Jika senyawa awal, tidak seperti metabolitnya, memberikan efek yang tidak diinginkan, maka terjadinya kondisi di mana konsentrasi dalam tubuh meningkat dapat menyebabkan konsekuensi serius. Inilah yang terjadi pada suatu waktu dengan obat-obatan terfenadine dan astemizole. Di antara antagonis reseptor H1 yang diketahui saat itu, hanya setirizin yang bukan obat penghasil, tetapi obat yang sebenarnya. Ini adalah metabolit aktif farmakologis terakhir dari obat generasi pertama hidroksizin. Dengan menggunakan setirizin sebagai contoh, ditunjukkan bahwa sedikit modifikasi metabolik dari molekul asli memungkinkan persiapan farmakologis yang baru secara kualitatif untuk diperoleh. Pendekatan yang sama digunakan untuk memperoleh antihistamin baru, fexofenadine, yang dibuat berdasarkan metabolit terfenadin aktif farmakologis akhir. Dengan demikian, perbedaan mendasar antara antihistamin generasi III adalah bahwa mereka adalah metabolit aktif antihistamin generasi sebelumnya. Fitur utama mereka adalah ketidakmampuan untuk mempengaruhi interval QT. Saat ini, persiapan generasi ketiga diwakili oleh setirizin dan fexofenadine. Obat-obatan ini tidak melewati sawar darah-otak dan karenanya tidak memiliki efek samping dari sistem saraf pusat. Selain itu, antihistamin modern memiliki beberapa efek anti-alergi tambahan yang signifikan: mereka mengurangi ekspresi molekul adhesi (ICAM-1) dan menekan sekresi IL-8, GM-CSF dan sICAM-1 yang diinduksi eosinofil dari sel epitel, mengurangi keparahan bronkospasme yang diinduksi alergen, mengurangi fenomena hiperreaktivitas bronkial.

Antihistamin generasi ke-3: cetirizine (zirtec), fexofenadine (telfast).

Dengan demikian, antihistamin adalah agen anti alergi dari kemungkinan yang benar-benar tidak habis. Mengarahkan upaya penelitian untuk meningkatkan afinitas senyawa ini untuk reseptor H1, di satu sisi, dan memperluas dan meningkatkan kemampuan untuk menghambat fungsi sel target, di sisi lain, akan memungkinkan kita untuk secara produktif mewujudkan gagasan obat multifungsi anti-alergi yang dapat menggantikan glukokortikosteroid sebagai obat dengan profil keamanan yang lebih baik.

Profesor L.A. Goryachkina
RMAPO, Moskow

Selama 60 tahun, antihistamin (AGP) telah digunakan dalam pengobatan penyakit alergi berikut:

  • rinitis alergi (musiman dan sepanjang tahun)
  • konjungtivitis alergi
  • penyakit kulit alergi (dermatitis atopik, urtikaria akut dan kronis, edema Quincke, dll.)
  • reaksi alergi terhadap gigitan dan sengatan serangga
  • pencegahan komplikasi dengan SIT dan lainnya.

Upaya untuk menggunakan antihistamin yang baru diperoleh secara lebih luas daripada mendiskreditkan secara logis bahkan obat-obatan yang keefektifannya untuk pengobatan gejala histaminergik sangat tinggi..

Penyakit alergi, khususnya, rinitis alergi, asma atopik, urtikaria idiopatik kronis, dermatitis atopik, adalah beberapa kondisi patologis yang paling umum pada manusia. Meskipun penyakit ini biasanya tidak menimbulkan ancaman bagi kehidupan, namun mereka dapat secara signifikan mengganggu kualitas hidup pasien. Penyakit alergi memiliki patogenesis yang serupa dan, pada kenyataannya, dapat dianggap sebagai manifestasi lokal dari peradangan alergi sistemik. Salah satu mediator utama dari reaksi alergi adalah histamin, oleh karena itu, blocker H tetap menjadi pilihan dalam pengobatan penyakit alergi, terutama rhinitis dan urtikaria kronis.1reseptor histamin.