Histamin: zat apa ini, peran dan fungsinya

Histamin adalah zat yang berasal dari biologis yang ada dalam tubuh setiap orang. Histamin merangsang sel untuk melindungi, sebagai akibat dari paparan berbagai faktor. Histamin hadir di hampir semua sel tubuh..

Regulator universal dari banyak fungsi vital - histamin - masih belum mendapat perhatian yang cukup, meskipun sebagian besar mengatur fungsi saraf pusat, kardiovaskular (SS), sistem imun, pencernaan, endokrin. Namun, terkadang histamin terus dianggap hanya sebagai mediator alergi. Hal ini sebagian disebabkan oleh kenyataan bahwa di dunia modern prevalensi penyakit alergi terus meningkat, dan penggunaan antihistamin tetap menjadi prioritas dalam pengobatan pasien tersebut. Namun, pandangan yang ada tentang antihistamin tetap dangkal, karena sebagian besar publikasi modern tentang histamin dan efek obat pada pertumbuhan kontennya telah dipesan oleh perusahaan farmasi dan dikhususkan untuk hanya satu obat yang dinyatakan efektif..

Faktor-faktor yang menyebabkan pelepasan histamin meliputi:

• reaksi alergi;
• berbagai penyakit;
• cedera
• paparan radiasi;
• menekankan;
• minum obat tertentu.

Histamin adalah zat yang disekresikan dalam sel dalam jumlah besar oleh reaksi alergi, sehingga penderita alergi minum antihistamin.

Meskipun efektivitas antihistamin terbukti dalam pengobatan proses alergi akut, tidak semua efeknya digunakan dalam praktik, yang dapat dijelaskan oleh kurangnya pandangan holistik tentang peran dan pentingnya histamin dalam kehidupan tubuh..

Semua ini membuatnya perlu untuk menarik perhatian komunitas medis untuk mempelajari peran histamin dalam proses fisiologis dasar dan penggunaan rasional reseptor blocker, dengan mempertimbangkan mekanisme aksi utama, efek pleiotropik, indikasi dan kontraindikasi untuk digunakan dalam situasi klinis tertentu..

Sejarah studi histamin

Histamin adalah zat yang jauh dari dipahami sepenuhnya. Sejarah studi histamin dan aparatus reseptornya telah lebih dari 100 tahun dan didasarkan pada karya banyak peneliti dan setidaknya empat pemenang Nobel. Untuk pertama kalinya, histamin diisolasi dari ergot (Claviceps purpurea), jamur parasit beracun dari tanaman sereal, dan efek fisiologisnya dipelajari oleh sekelompok peneliti yang dipimpin oleh Henry Dale (1874-1968), pemenang Nobel 1936.

Histamin diisolasi dari jaringan hewan dan manusia dan fungsi utamanya ditentukan oleh ahli kimia Jerman Adolf Vindaus (Windaus Adolf, 1876-1959), pemenang Hadiah Nobel 1928, dan W. Vogt pada 1907.

Peran utama histamin dalam terjadinya reaksi alergi pertama kali dijelaskan pada tahun 1920 dan secara eksperimental dikonfirmasi hanya pada tahun 1937, bersama dengan sintesis antihistamin pertama oleh ahli farmasi Italia-Swiss Daniel Bovet, 1907-1992, pemenang Hadiah Nobel pada tahun 1957.

Pada 40-an abad terakhir, sintesis aktif zat baru dengan aktivitas antihistamin dimulai, penelitian dan penggunaan yang mengarah pada penemuan heterogenitas reseptor histamin. Ternyata antihistamin tidak secara kimiawi terkait dengan histamin, tetapi mereka memiliki sifat memblokir selektif. Ya, mereka sangat menekan kontraksi otot visceral yang diinduksi histamin, tetapi tidak memengaruhi produksi asam yang diinduksi histamin, relaksasi rahim atau stimulasi jantung, vasodilatasi. Dalam deskripsi berbagai reseptor, publikasi farmakologis Inggris Heinz Schild (1906-1984) dalam British Journal of Pharmacology pada tahun 1947 sangat penting..

Namun, pada 50-an, upaya utama para ilmuwan tidak diarahkan pada studi jenis reseptor, tetapi untuk studi metabolisme sel, fungsi dan lokalisasi sumber-sumber utama histamin. Pada saat ini, ditemukan bahwa sejumlah besar histamin terkandung dalam sel mast, yang mengatur sekresi lambung dan, di samping itu, memiliki efek vasodilatasi yang kuat. Heterogenitas residual dikonfirmasi oleh farmakologis Skotlandia James Black (James Whyte Black, 1924-2010), yang menerima Hadiah Nobel pada tahun 1988 untuk penemuan reseptor H2 dan sintesis blocker cimetidine mereka (bersama dengan sintesis blocker)..

Pada 80-an, sebuah studi aktif tentang efek histamin dalam sistem saraf pusat terus berlanjut, dan pada 1987 reseptor H3 dijelaskan, yang juga bertanggung jawab untuk pengaturan sendiri produksi histamin..

Pada awal abad ini, reseptor H4 diisolasi yang fungsinya belum sepenuhnya ditetapkan.

Apa itu histamin? Apa perannya dalam tubuh?

Meskipun sejarah panjang menggambarkan dan mempelajari efek histamin, mereka terus dipelajari, meskipun fakta bahwa histamin adalah mediator universal yang paling penting dari proses fisiologis dan patologis yang paling penting tidak lagi diragukan. Histamin bebas adalah zat yang sangat aktif dengan efek multi arah, tetapi efek utamanya dapat dikelompokkan..

Pertama, histamin adalah neurotransmiter dari sistem saraf pusat, pada sel-sel yang reseptor dari keempat jenis ditemukan. Ini meningkatkan produksi kortikotropin di kelenjar hipofisis anterior dan mengatur siklus harian dan termoregulasi karena perubahan dalam sintesis dan pelepasan mediator saraf lain dari dopamin, asetilkolin, asam β-aminobutirat, glutamat. Ditemukan bahwa histamin meningkatkan rangsangan dan sensitivitas neuron, termasuk nukleus vestibular lateral, dan mengaktifkan reaksi motorik. Selain itu, mengatur tidur dan bangun, serta perilaku. Peran histamin dalam fungsi sistem saraf dikhususkan untuk lebih dari 11.000 publikasi dalam database PubMed, tetapi efek farmakologis pada tindakan ini praktis tidak digunakan dalam kedokteran klinis.

Kedua, histamin dapat dianggap sebagai regulator adaptasi karena partisipasinya dalam produksi kortikotropin, serta karena regulasi neurohumoral tonus otot polos pada pembuluh darah dan organ. Di bawah pengaruh adrenalin, yang disekresikan sebagai hasil dari eksitasi refleks medula adrenal di bawah aksi histamin, kejang arteriol dan takikardia terjadi, tekanan darah naik, otot polos organ, bronkus dan bronkiolus bersifat spasmodik. Tindakan lebih lanjut dari histamin menyebabkan perluasan kapiler dan stagnasi darah di dalamnya, yang mengarah pada peningkatan permeabilitas dinding mereka, keluarnya plasma dari pembuluh darah, edema jaringan di sekitarnya, penebalan darah dan penurunan tekanan darah. Selain itu, histamin adalah zat vasoaktif langsung yang kuat, karena mempengaruhi pelepasan vasodilator oksida nitrat aktif.

Ketiga, histamin adalah zat aktif biologis penting dari setiap peradangan, yang sebagian besar menyebabkan rasa sakit karena efek langsung pada ujung saraf. Namun, peran histamin dalam peradangan tidak hanya terbatas pada pengaktifannya, tetapi secara bersamaan bertindak sebagai pembatas dari reaksi inflamasi. Di bawah pengaruh histamin, proliferasi jaringan ikat di organ parenkim diaktifkan, yang membatasi penyebaran proses kerusakan inflamasi..

Keempat, histamin terlibat dalam proliferasi dan diferensiasi banyak sel, misalnya, dalam hematopoiesis dan embryopoiesis, dan merupakan imunoregulator yang kuat. Ini meningkatkan kemampuan penyajian sel antigen, mengaktifkan limfosit B dan T-pembantu, merangsang produksi interferon-α, ekspresi molekul adhesi sel eosinofil dan neutrofil.

Kelima, histamin menyediakan munculnya dan pengembangan reaksi alergi, yang merupakan efek paling terkenal dari histamin, yang mana lebih dari 22.000 sumber dicurahkan dalam database RubMed. Bahkan, efek ini dimanifestasikan di hadapan kelebihan histamin dan terutama disebabkan oleh pelanggaran interaksi neuro-endokrin dan nada otot polos pembuluh darah dan organ. Reaksi alergi yang terjadi sebagai akibat dari pelepasan histamin dalam jaringan tubuh tanpa komponen imun juga dibedakan, namun diferensiasi mereka dari alergi yang sebenarnya sangat sulit, karena manifestasi klinisnya hampir sama..

Partisipasi histamin dalam regulasi sekresi kelenjar juga tidak kalah penting, hal ini menyebabkan aktivasi sekresi kelenjar pencernaan dan ekskresi, yang, khususnya, dimanifestasikan oleh peningkatan sekresi jus lambung. Histamin juga mempengaruhi aktivitas sistem SS, di mana reseptor ditemukan untuk keempat jenis yang terletak tidak rata, aktivasi dan penekanan yang menyebabkan efek yang kompleks, terkadang berlawanan,.

Efek kardiostimulasi histamin telah dikenal sejak deskripsi pertama - sekitar 100 tahun. Menurut para ilmuwan, sistem reseptor histamin di jantung dibangun mirip dengan adrenergik. Namun, peran pengaturan histamin aktivitas sistem SS kurang berpengaruh daripada adrenergik, dan karena itu kurang dipelajari. Dijelaskan bahwa histamin memiliki efek inotropik dan kronotropik positif (reseptor H2), pada ventrikel merangsang adenilat siklase (H2), menyebabkan vasodilatasi koroner (H2) atau vasokonstriksi (H2), menghambat pelepasan katekolamin dari neuron jantung simpatik (H2 dan H2) mengurangi kemungkinan aritmia reperfusi. Artinya, efek stimulasi reseptor H2 sesuai dengan β-adrenergik, dan reseptor H1 sesuai dengan adrenergik.

Sudah cukup lama (1910), efek aritmogenik histamin dijelaskan, yang juga disebabkan oleh beberapa mekanisme: perlambatan konduksi AV yang diinduksi oleh H1, peningkatan yang diinduksi oleh H2 dalam aktivitas simpul sinus dan rangsangan ventrikel. Selain itu, efek aritmogenik tidak langsung dari histamin yang disebabkan oleh iskemia karena vasospasme koroner yang diinduksi histamin memiliki nilai patogenetik. Para ilmuwan percaya bahwa angina pectoris postprandial juga dapat disebabkan oleh aksi histamin, karena ditekan oleh penghambat reseptor H2..

Efek histamin pada sistem SS juga karena komponen vasoaktifnya. Jadi, histamin meningkatkan permeabilitas dinding pembuluh darah melalui penghancuran penghalang endotel dan mengatur pelepasan vasodilator aktif nitrat oksida oleh sel endotel. Kejang arteri koroner dan relaksasi lambat diyakini berhubungan dengan reseptor H1 dan H2 otot polos pembuluh darah, dengan antagonis H1 menghambat komponen relaksasi cepat, dan H2 menghalangi komponen lambat, dan pemberian simultan kedua antagonis ini mengurangi relaksasi yang disebabkan oleh amina. Dengan demikian, histamin adalah pengatur universal dari hampir semua proses vital.

Mediator dasar dan fungsi pengaturan histamin

Histamin adalah regulator universal. Jelas bahwa regulator yang kuat tidak dapat beredar dalam jumlah yang signifikan di negara bebas. Histamin dalam tubuh dalam keadaan terikat tidak aktif dan disimpan dalam depot, yang utamanya adalah sel darah, yang, pada kenyataannya, memberikan aksi sistematis dari pengatur universal - basofil darah dan jaringan (sel mast), eosinofil dan, pada tingkat lebih rendah, trombosit. Selain itu, histamin ditemukan di sel-sel paru-paru, kulit, saluran pencernaan, kelenjar ludah, dan lain-lain. Sejumlah kecil histamin bebas hadir dalam darah dan cairan tubuh lainnya. Di depot, histamin terlokalisasi dalam butiran bersama dengan amina lain (serotonin), protease, proteoglikan, sitokin, dari mana ia dapat dengan cepat dilepaskan jika diperlukan selama degranulasi.

Namun, mekanisme pasti proses degranulasi histamin dengan pelepasan histamin masih belum jelas. Prosesnya cukup kompleks, sebagaimana dibuktikan dengan adanya sel mast dan basofil dari keempat jenis. Saat ini diyakini bahwa aktivasi reseptor H1 dan H2 mengarah pada munculnya penyakit yang diprakarsai oleh sel mast dan basofil, sedangkan reseptor H4 untuk penyakit alergi, inflamasi dan autoimun.

Proses pelepasan histamin dari sel dapat dimulai oleh mekanisme endogen spesifik non-imun dan non-spesifik, serta sejumlah faktor eksogen. Mekanisme kekebalan pelepasan histamin dipicu oleh interaksi imunoglobulin E yang dipasang pada basofil dengan alergen. Aktivator degranulasi non-imun termasuk protease endogen dan zat aktif biologis lainnya. Stimulan eksogen dari pelepasan histamin dapat berupa tekanan emosional dan fisik, hipoksia, trauma, radiasi, banyak racun, misalnya bakteri..
Histamin yang dilepaskan dengan cepat dihancurkan dalam beberapa cara, yang utamanya adalah metilasi dengan histamin metiltransferase, yang dilakukan terutama di selaput lendir usus dan hati, dalam monosit.

Jalur kedua metabolisme histamin adalah deaminasi oksidatif oleh diamine oksidase (histaminase) di jaringan usus, hati, kulit, timus, plasenta, serta eosinofil dan neutrofil. Asetilasi gugus amino dari rantai samping histamin juga terjadi dengan pembentukan asetil histamin dan metilasi struktur samping menjadi dimetil histamin. Metabolit histamin yang berlebihan diekskresikan dalam urin.

Mengingat universalitas dari tindakan pengaturan histamin, dalam setiap kasus, efek klinis dari efeknya dapat bervariasi secara signifikan, yang terutama tergantung pada reseptor yang ditindaklanjuti. Seperti sistem adrenergik, pelepasan sejumlah besar histamin disertai dengan efek pada semua jenis reseptor dengan pengembangan manifestasi klinis sistemik yang kompleks. Sebagai aturan, secara klinis, efek histamin dalam jumlah sedang dimanifestasikan dengan rasa gatal pada kulit, nyeri (iritasi pada ujung saraf), edema (vasodilatasi dan peningkatan permeabilitas pembuluh darah), hiperemia (vasodilasi), hipotensi (vasodilatasi), takikardia, dan perlambatan dalam konduksi AV (aktivasi parasimpatis). Masing-masing efek ini dapat memanifestasikan dirinya dengan kekuatan yang berbeda dan dalam kombinasi apa pun, yang sangat mempersulit diagnosis. Peningkatan lebih lanjut dalam jumlah histamin dalam sirkulasi dapat menyebabkan efek mengancam yang sudah berlawanan: vasospasme koroner, aritmia, syok. Dengan berbagai manifestasi efek histamin, polimorfisme gambaran klinis alergi, termasuk obat.

Akumulasi histamin yang berlebihan dalam jaringan dan cairan dijelaskan dalam berbagai kondisi klinis:

1. Kondisi alergi (asma bronkial atopik, urtikaria, dermatitis alergi, edema Quincke, rinosinusitis alergi, demam, alergi obat, alergi makanan) pada pasien dengan alergi obat; tingkat histamin dalam darah dapat meningkat hingga 10 μmol / l;
2. Leukemia mieloid kronis, manifestasi khas yang merupakan asosiasi eosinofilik-basofilik; tingkat histamin dalam darah dapat meningkat ke nilai yang sangat tinggi - hingga 1 mg / l;
3. Mastocytoma ganas;
4. Artritis reumatoid;
5. Infark miokard (dalam 3-6 hari pertama);
6. Lesi hati (hepatitis, sirosis), di mana peningkatan konten histamin dapat dikaitkan dengan terjadinya ulkus lambung dan ulkus duodenum;
7. Toksikosis wanita hamil.

Efek histologis sistemik dan lokal multipel belum sepenuhnya dipelajari, tidak cukup digunakan dalam praktik klinis, dan membutuhkan sistematisasi. Histamin adalah pengatur universal dari hampir semua proses vital dalam tubuh, karena berfungsi sebagai:

• neurotransmitter pusat;
• adaptogen, vasoregulator;
• zat peradangan aktif secara biologis;
• peserta dalam embriogenesis dan hematopoiesis;
• imunoregulator dan pelaksana reaksi alergi;
• aktivator sekresi kelenjar pencernaan dan ekskresi;
• inotrop kardial dan chronotrop.

Apa yang memberikan efek histamin sistemik universal yang berbeda? Pertama-tama, ini disebabkan pengikatan histamin pada berbagai jenis reseptor spesifik: dengan H1, H2, H3- atau H4-, yang karenanya diaktifkan. Namun, pengetahuan medis tentang proses pemilihan reseptor histamin untuk pengikatan dan pelokalan preferensial dari efek ini masih praktis tidak ada, dan fakta ilmiah yang tersedia tentang aparatus reseptor aksi histamin memerlukan sistematisasi.

Studi tentang reseptor mulai aktif hanya pada 40-an abad kedua puluh terakhir, ketika selektivitas aksi antihistamin yang baru disintesis ditemukan, yang hanya menekan pengurangan otot visceral yang diinduksi histamin dalam sel, atau isolasi asam yang diinduksi histamin yang diinduksi produksi, relaksasi uterus atau stimulasi jantung.. Karya farmakolog Inggris Heinz Otto Shild (1906-1984) dari ilmuwan Skotlandia James Black (James Whyte Black, 1924-2010), yang menerima Hadiah Nobel pada tahun 1988 untuk penemuan reseptor H2 dan sintesis pemblokir mereka, sangat penting dalam mempelajari fungsi berbagai reseptor. simetidin. Pada tahun 1987, reseptor H3 dijelaskan, dan pada awal abad ini, reseptor H4, fungsi yang belum sepenuhnya ditetapkan.

Jadi, hari ini 4 jenis reseptor dijelaskan, keberadaannya dalam jumlah berbeda pada sel berbeda menyebabkan efek universal histamin sistemik sebagai pengatur universal semua proses vital..

Reseptor histamin dari semua jenis dalam sel, seperti reseptor adrenergik, termasuk reseptor berpasangan G-protein (GPCRs). Dalam beberapa tahun terakhir, berkat teknologi terbaru, bukti telah menunjukkan bahwa H1, H2, H3 dan, mungkin, reseptor H4 dari keluarga GPC sendiri adalah struktur aktif dan memiliki apa yang disebut aktivitas reseptor konstitutif (spontan), terlepas dari keberadaan aktivator yang terpasang (histamin) atau pemblokirnya. Artinya, mereka sendiri terus-menerus memainkan peran pengaturan aktif dalam proses intraseluler dan koneksi sel-sel ini dengan orang lain. Tentu saja, yang paling banyak dipelajari adalah reseptor H1 dan H2.

Reseptor H1 dikodekan pada kromosom ke-3 dan dikaitkan dengan protein Gq / 11. Stimulasi histamin mereka menyebabkan peningkatan fungsi sel karena peningkatan kadar siklik guanin monofosfat dan aktivasi fosfolipase A2, D, C dan transkripsi faktor nuklir kB (NF-kB). Sejumlah besar reseptor H1 ditemukan pada otot polos bronkus, usus, arteri, vena, kapiler, pada kardiomiosit dan neuron sistem saraf pusat. Secara klinis, stimulasi mereka dicatat di hadapan sejumlah besar histamin dalam darah dan dimanifestasikan oleh bronkospasme, peningkatan permeabilitas pembuluh darah ke plasma (edema), dan gatal-gatal. Aktivasi reseptor H1 yang terletak pada miokardiosit menyebabkan perlambatan dalam konduksi AV.

Karakterisasi reseptor dan efek stimulasi mereka

Reseptor H1

Lokalisasi dominan: otot polos bronkus, usus, arteri, vena, kapiler, jantung, neuron SSP.

Mekanisme aksi: aktivasi fosfolipase A2, D, C, transkripsi faktor nuklir kB dan peningkatan kadar siklik guanin monofosfat.

Efek stimulasi: bronkospasme, peningkatan permeabilitas pembuluh darah terhadap plasma, kulit gatal.

Reseptor H2

Lokalisasi dominan: sel parietal mukosa lambung, otot polos arteri, neuron sistem saraf pusat, sel miokard, sel miometrium, sel mast, basofil dan leukosit neutrofilik, T-limfosit, adiposit..

Mekanisme kerja: peningkatan tingkat siklik adenosin monofosfat, penghambatan kemotaksis sel darah dan pelepasan enzim dari mereka, termasuk histamin.

Efek stimulasi: peningkatan sekresi asam klorida dalam sel parietal lambung dan sekresi di saluran udara.

Reseptor H3

Lokalisasi dominan: neuron SSP, terminal presinaptik ujung saraf; sel SS, pencernaan, sistem pernapasan.

Mekanisme kerja: aktivasi reseptor H3 disertai dengan modulasi sintesis dan pelepasan dopamin, asetilkolin, asam aminobutirat, glutamat.

Efek stimulasi: beberapa dari mereka memodulasi pelepasan histamin mereka sendiri (autoreptor P3).

Penemuan James Black tentang struktur reseptor H2 dan sintesis blocker mereka didasarkan pada gagasan hubungan antara gastrin dan histamin. Keduanya merupakan stimulan kuat pembentukan asam dan keduanya disintesis di mukosa lambung. Lebih banyak F.C. Macintosh pada tahun 1938 menyarankan bahwa histamin adalah stimulan akhir sekresi lambung jika terjadi iritasi saraf vagus, dan C.F. Kode (1965), E. Rosengren dan G.S. Kahlson (1972) memperluas ide ini ke gastrin. Pada tahun 1964, J. Black yakin bahwa histamin memiliki reseptornya sendiri untuk pengaruhnya pada sekresi lambung, dan oleh karena itu dimungkinkan untuk menemukan dan mensintesis jenis baru bahan kimia - antagonis histamin selektif. Pada tahun 1972, ia mensintesis burimamide, antagonis reseptor H2 pertama, yang secara eksperimen gagal untuk bertindak pada vasodilasi yang diinduksi histamin, tetapi pada sukarelawan yang sehat hal ini menyebabkan ruam kulit dan vasodilatasi konjungtiva, yaitu dikaitkan dengan kedua jenis reseptor, yang merupakan kejutan bagi para ilmuwan..

Reseptor Histamin H2 dikaitkan dengan protein Gs, yang terletak terutama pada sel parietal mukosa lambung, neuron sistem saraf pusat, pada sel otot arteri, jantung, miometrium, jaringan adiposa, sel mast, leukosit basofilik dan neutrofilik, T-limfosit. Aktivasinya oleh histamin disertai dengan peningkatan tingkat siklik adenosin monofosfat dalam sel, menyebabkan peningkatan aktivitas sekretori sel, kemotaksisnya dan pelepasan zat yang aktif secara biologis, termasuk histamin itu sendiri, yang memicu kaskade aktivasi reseptor lain..

Secara klinis, aktivasi reseptor histamin H2 dimanifestasikan oleh peningkatan sekresi asam klorida dalam sel parietal lambung dan sekresi lendir - dalam sel piala bronkus, dengan intensifikasi kemotaksis neutrofil dan basofil dan produksi zat pengatur biologis aktif. Selain itu, reseptor histamin H2 terlibat dalam regulasi pelepasan oksida nitrat oleh endotelium vaskular, yaitu, dalam proses vasodilatasi / penyempitan. Aktivasi reseptor-reseptor ini pada kardiomiosit menyebabkan peningkatan dalam denyut jantung. Penting bahwa reseptor H2-histamin dalam sel jantung memiliki banyak sifat umum dengan reseptor adrenergik, yang juga termasuk dalam GPCR, oleh karena itu stimulasi mereka menyebabkan efek inotropik dan kronotropik positif, mirip dengan hasil aktivasi reseptor adrenergik.

Reseptor H3 dikaitkan dengan protein Gi. Tidak seperti reseptor H2, mekanisme utama aksi mereka bukan karena stimulasi, tetapi karena penghambatan produksi siklik adenosin monofosfat. Reseptor H3 terletak terutama di neuron SSP, khususnya di hipotalamus posterior, di terminal presinaptik ujung saraf, di mana aktivasi mereka mengurangi atau membatasi efek adrenergik yang berlebihan, serta aktivasi histamin sendiri..

Juga, sejumlah besar reseptor histamin H3 terlokalisasi pada sel-sel sistem SS (mempengaruhi regulasi tonus pembuluh darah), saluran pernapasan atas (di mana ia memiliki efek anti-inflamasi), sistem pencernaan (di mana, sebaliknya, menghambat sekresi asam hidroklorik sel parietal). Artinya, efek stimulasi reseptor H3 secara dominan berlawanan dengan efek aktivasi reseptor H1 dan H2. Bagian dari reseptor H3 memodulasi pelepasan histaminnya sendiri (autoreceptor P3).

Dengan demikian, aktivasi reseptor H3 disertai oleh: penghambatan pelepasan histamin; modulasi sintesis atau pelepasan mediator SSP lainnya (dopamin, asetilkolin, asam aminobutirat, glutamin, serotonin, norepinefrin); regulasi nada sistem saraf simpatik.

Yang sangat penting secara fisiologis adalah reseptor H3 miokardium dan pembuluh darah. Telah ditunjukkan bahwa reseptor H3 teraktivasi pada ujung saraf di miokardium mengurangi produksi norepinefrin di daerah iskemik dan dengan demikian dapat mencegah perkembangan aritmia reperfusi. Reseptor H3 sel endotel juga terlibat dalam pelepasan oksida nitrat, yang merupakan vasodilator yang kuat.

Reseptor H4

Reseptor Histamin H4 kurang diteliti, meskipun mereka paling mirip dengan reseptor H3 dan juga terkait dengan protein Gi, oleh karena itu mereka memiliki aktivator umum (histamin) dan blocker. Reseptor H4 ditemukan pada berbagai sel tubuh, khususnya di usus, limpa, timus, tetapi sebagian besar terjadi pada sel hematopoietik - limfosit T imunokompeten, eosinofil, neutrofil - yang memediasi kemotaksisnya. Mekanisme aksi mereka terus dipelajari, meskipun diketahui bahwa mereka mempengaruhi terutama melalui perubahan kandungan kalsium intraseluler. Reseptor H4 bersama dengan reseptor H2 terlibat dalam produksi interleukin-16 oleh limfosit, pelepasan yang mengarah pada persistensi peradangan aseptik. Oleh karena itu, sekarang reseptor H4 untuk histamin dianggap sebagai target terapi dalam sejumlah penyakit inflamasi, reumatik dan alergi..

Mekanisme utama aksi histamin dimediasi oleh aktivasi empat jenis reseptor yang berbeda (H1, H2, H3, H4), yang bertindak dengan mengubah konsentrasi ion kalsium intraseluler, protein kinase C, fosfolipase A, C, D, guanin monofosfat siklik atau adenosin monofosfat, yang menyebabkan aktivasi atau penindasan dari reseptor utama. fungsi sel. Pilihan jenis reseptor histamin sangat tergantung pada jumlah histamin bebas, dan efek fisiologis atau klinis yang signifikan tergantung pada kepadatan dan lokalisasi preferensi dari satu atau jenis reseptor lain pada permukaan sel. Pengetahuan dan pemahaman tentang mekanisme aksi histamin sehubungan dengan reseptor membuka peluang baru untuk farmakoterapi rasional dari banyak penyakit..

Merangkum semua hal di atas, histamin adalah zat yang memainkan peran kunci dalam fungsi tubuh yang paling penting.

Antihistamin: apa itu, generasi obat histamin

Siapa pun yang mencari obat histamin di apotek pasti akan menghadapi masalah, karena mereka diresepkan dalam situasi yang sangat langka. Pada gilirannya, antihistamin dari berbagai generasi sangat banyak diwakili saat ini. Masalahnya adalah bahwa histamin adalah senyawa biologis yang terus-menerus dalam tubuh manusia dalam keadaan tidak aktif. Histamin bebas sangat aktif sehingga menghambat fungsi organ vital. Untuk menekan zat aktif ini, obat antihistamin digunakan..

Bagaimana cara kerja antihistamin??

Mengingat tingginya tingkat pembentukan kompleks reseptor histamin, para ilmuwan telah mengembangkan generasi baru antihistamin yang memiliki efek tambahan pada mekanisme kompleks peradangan:

• menonaktifkan histamin;
• memperlambat proses sintesis histamin dan pembentukan radikal oksigen;
• mengganggu proses aktivasi seluler dengan imobilisasi ion kalsium.

Obat-obat ini mempengaruhi interaksi reseptor dan histamin, yang diperlukan untuk efek biologis pada mediator.

Ketika histamin berikatan dengan reseptor H1, kram muncul di sel otot polos. Jika suatu reseptor bekerja pada penghentian sel-sel saraf, kulit mulai gatal, gatal-gatal dan hiperemia muncul. Ketika reseptor bekerja di dada, produksi lendir meningkat..

Dalam situasi perlekatan reseptor H2 ke histamin, sekresi sel di saluran pencernaan dirangsang, diikuti oleh diare, perut kembung dan ruam di mulut.

Reseptor H3 hadir dalam sel-sel sistem saraf, dan oleh karena itu mereka merespons histamin dengan demam, sakit kepala, mual dan migrain..

Pada permukaan sel mast adalah reseptor H4, yang mengambil bagian dalam mobilisasi dan pergerakan neutrofil.

Antihistamin dapat berikatan dengan jenis reseptor tertentu atau tidak selektif.

Generasi antihistamin: daftar

Para ahli telah menentukan klasifikasi obat alergi berdasarkan generasi. Itu terbentuk sejak saat agen penghambat histamin ditemukan. Obat-obatan yang termasuk dalam generasi tersebut dibedakan oleh fitur. Klasifikasi dibuat berdasarkan kontraindikasi dan konsekuensi yang tidak diinginkan setelah pemberian.

Untuk setiap pasien, obat dipilih secara individual, berdasarkan gejalanya. Karakteristik individu dari tubuh memiliki efek penting..

Daftar antihistamin generasi pertama termasuk obat penenang yang aktif pada reseptor H1. Mereka diberikan kepada pasien dalam dosis besar, dan efeknya berlangsung sekitar 6 jam. Setelah ini, Anda harus memasukkan dosis yang berbeda.

Efek efektif obat penenang memiliki beberapa efek samping: penglihatan menjadi buram, selaput lendir di mulut mengering, dan pupil membesar. Menggunakan obat penenang, pasien mencatat kantuk, penurunan tonus otot. Dana tersebut tidak dapat ditentukan jika pasien mengendarai mobil dan terlibat dalam pekerjaan yang bertanggung jawab. Ketika digunakan dengan antihistamin generasi pertama dari obat tidur, obat penghilang rasa sakit dan obat penenang, efek dari yang terakhir akan ditingkatkan.

Obat alergi ini diresepkan untuk masalah tertentu:

• asma bronkial;
• alergi yang merusak fungsi pernapasan;
• gatal-gatal;
• bronkitis;
• alergi kontak akut.

Karena kenyataan bahwa obat-obatan seperti itu melakukan pekerjaan batuk yang sangat baik, mereka diresepkan untuk bronkitis. Pasien yang menderita penyakit kronis yang mempersulit bernapas membutuhkan obat-obatan tersebut. Yang paling umum di antara mereka adalah:

Antihistamin generasi kedua adalah obat tanpa efek sedatif. Jumlah kemungkinan efek samping diminimalkan. Obat-obatan ini tidak menghambat reaksi dan tidak menyebabkan kantuk. Obat generasi kedua memiliki efek yang baik dalam pengobatan pruritus dan ruam kulit..

Namun, obat-obatan ini ditandai dengan efek kardiotoksik. Itu sebabnya mereka diresepkan di rumah sakit. Pasien dengan patologi jantung dan pembuluh darah dilarang menggunakan antihistamin generasi kedua:

Antihistamin generasi ketiga adalah metabolit aktif. Dengan menghalangi sintesis histamin, mereka memiliki efek kuat pada tubuh. Ini termasuk: Cetrin, Zirtek, Telfast. Tidak seperti obat-obatan generasi sebelumnya, ini digunakan dalam pengobatan asma, penyakit kulit dan alergi akut. Seringkali mereka diresepkan untuk pengobatan psoriasis.

Saat ini, antihistamin generasi terbaru banyak digunakan. Generasi keempat yang baru adalah sarana yang secara praktis tidak memprovokasi efek samping (Erius, Telfast, Xizal).

Keuntungan menggunakan antihistamin generasi terbaru adalah:

• kecepatan paparan masalah;
• durasi efek terapeutik hingga 2 hari;
• kurangnya efek tachyphylaxis;
• kebutuhan akan kortikosteroid berkurang;
• kurangnya efek samping pada miokardium dan sistem saraf pusat.

Meskipun keberhasilan dalam pengembangan perusahaan farmasi, tidak dianjurkan untuk menggunakan obat ini selama kehamilan. Mereka hanya diresepkan di bawah pengawasan medis..

Antihistamin generasi ke-5: daftar

Daftar obat alergi terbaru termasuk:

• Ebastin;
• Setirizin;
• Levocetirizine;
• Fexofenadine;
• Chifenadine;
• Desloratadine.

Semua dana di atas dapat ditemukan dengan nama lain, namun, zat aktif utama tetap sama..

Obat baru yang saat ini dalam tahap pengembangan adalah Norastemizole. Ini adalah alat yang sejauh ini hanya dikenal di luar negeri..

Antihistamin untuk anak-anak dan wanita hamil

Dalam pengobatan penyakit alergi anak-anak, tiga generasi obat digunakan. Kelompok pertama adalah alat yang dengan cepat menunjukkan khasiat penyembuhan dan mudah dikeluarkan dari tubuh. Biasanya mereka diresepkan untuk pengobatan reaksi alergi akut dalam kursus singkat. Yang paling efektif di antara mereka adalah: Suprastin, Tavegil, Diazolin dan Fenkarol.

Obat-obatan dari kelompok kedua tidak menimbulkan efek sedatif dan efeknya berlangsung lama, sehingga mereka diminum sekali sehari. Untuk mengobati alergi pada masa kanak-kanak, Fenistil, Ketotifen, dan Cetrin biasanya diresepkan..

Kelompok ketiga dari obat alergi untuk anak-anak digunakan dalam bentuk kronis dari penyakit ini, karena mereka mempertahankan efeknya.

Anak-anak dapat menggunakan antihistamin dalam bentuk sirup, tetes, salep, dan tablet.

Adapun penunjukan antihistamin untuk wanita hamil, harus dipahami bahwa ini dilarang selama trimester pertama. Mulai dari trimester kedua, Anda dapat menggunakan dana jika terjadi keadaan darurat.

Wanita hamil dapat diresepkan antihistamin alami dalam bentuk vitamin B12 dan C, nikotinat, asam oleat dan asam pantotenat, minyak ikan dan seng..

Yang paling aman selama kehamilan adalah Zyrtec, Claritin, Avil dan Telfast. Namun, bahkan penerimaan mereka harus konsisten dengan dokter Anda.

Efek samping dan kontraindikasi terhadap antihistamin

Antihistamin dapat memperburuk pasien dengan diagnosis:

• stagnasi urin;
• glaukoma;
• kelenjar prostat yang membesar;
• obstruksi usus.

Dalam hal deteksi penyakit yang terdaftar, obat alergi diresepkan dengan hati-hati. Dosis harus dikurangi jika seseorang menderita gagal ginjal dan hati. Pada dasarnya, dosis tergantung pada obat.

Hingga usia enam bulan tidak disarankan untuk menggunakan "Hydroxysine" dan "Promethazine".

Antihistamin dengan efek sedatif adalah obat yang mengurangi konsentrasi. Tindakan ini ditingkatkan dengan penggunaan simultan obat-obatan dan alkohol..

Saat menggunakan antihistamin, terutama generasi pertama, efek samping berikut mungkin muncul:

• kantuk;
• sembelit;
• sakit kepala;
• gangguan penglihatan;
• mulut kering;
• sulit buang air kecil;
• kesadaran kabur.

Interaksi obat

Jika beberapa obat diminum dengan antihistamin, mereka akan memicu rasa kantuk:

1. Zopiclone dan obat-obatan lain yang membantu Anda tertidur dengan cepat.
2. Amitriptyline dan antidepresan serupa.
3. Morfin dan Kodein, serta obat penghilang rasa sakit yang manjur.
4. Temazepam, Lorazepam, Diazepam.

Untuk mengecualikan terjadinya efek samping, obat antispasmodik, antipsikotik dan antikolinergik tidak boleh dikonsumsi dengan obat anti alergi.

Dokter mana yang bisa membantu?

Setelah timbulnya gejala alergi, Anda dapat menghubungi ahli alergi atau terapis. Saran tambahan diperoleh dari dokter spesialis mata, spesialis THT, dan dokter kulit. Dalam kasus rinitis atopik, perlu mengunjungi dokter paru untuk menjalani pemeriksaan untuk mengecualikan asma bronkial..

Rekomendasi yang kompeten oleh ahli gizi yang mengecualikan makanan yang sangat alergi dari diet pasien dapat membantu..

Dokter mencatat bahwa komplikasi alergi dapat dihindari jika:

• mengamati diet hypoallergenic;
• minum antihistamin tepat waktu;
• kurangi jumlah kontak dengan alergen.

Pemilihan antihistamin dilakukan oleh dokter, dengan mempertimbangkan diagnosis bersamaan, usia, tingkat keparahan, dan keadaan umum kesehatan manusia..

Histamin: jenis hormon apa ini, apa yang bertanggung jawab untuknya, di mana ia diproduksi dan bagaimana menormalkan levelnya dalam tubuh

Selama beberapa dekade terakhir, jumlah orang yang terpapar berbagai faktor yang menyebabkan kesehatan dan kesejahteraan yang buruk telah meningkat. Untuk memerangi efek berbahaya dalam tubuh manusia ada hormon khusus, histamin, yang segera mentransmisikan sinyal tentang bahaya ke sistem kekebalan tubuh. Tubuh membutuhkannya, tetapi pada saat yang sama, kadang-kadang menjadi penyebab reaksi patologis yang dipicu oleh jumlah berlebihan dalam darah. Hanya sedikit orang yang tahu apa itu histamin dan bagaimana menjaga keseimbangan levelnya, jadi dalam artikel ini kita akan membicarakannya secara rinci.

Apa itu histamin?

Ini adalah zat kristal tidak berwarna yang larut dalam etanol dan air, rumus strukturalnya adalah C5H9N3. Ini tahan terhadap 20% natrium hidroksida dan asam klorida pekat. Menjadi senyawa organik (biogenik amina), histamin mengatur banyak proses fisiologis dan biokimia. Hormon mengirimkan sinyal ke otak tentang keberadaan di jaringan dan sistem elemen asing yang berbahaya.

Histamin dalam tubuh biasanya tidak aktif, dalam keadaan berhubungan dengan zat lain. Tetapi dalam situasi stres, di hadapan cedera, racun dan manifestasi alergi, ketika terkena obat dan makanan tertentu, itu dilepaskan dan masuk ke dalam keadaan beraktifitas. Begitu dalam darah dalam jumlah yang melebihi norma (dan norma histamin dalam darah adalah 539-899 nmol / l), itu sendiri mulai memicu reaksi yang melekat dalam patologi. Ini menjadi alasan terjadinya alergi, asma bronkial, bahkan bisa mengakibatkan kematian.

Suatu zat terbentuk ketika asam amino (histidin) dicerna dalam makanan protein. Dari mana asalnya? Ini diproduksi oleh sel-sel darah: kekebalan yang terdiri dari leukosit (basofil, sel mast) dan trombosit, serta sel-sel perut dan sistem saraf. Mekanisme tindakan dengan aktivitas berlebihannya berbeda dalam situasi yang berbeda. Kompleksitasnya tentu saja tidak selalu memungkinkan Anda untuk segera menentukan jenis penyakit di hadapan keluhan dari pasien.

Fungsi hormon

Jika alergen atau racun masuk ke jaringan, ada ancaman bagi seluruh organisme. Membunyikan alarm adalah fungsi utama histamin. Dan "alarm" ini memengaruhi banyak level, termasuk beberapa sistem secara bersamaan.

Fungsi hormon tidak termasuk perlindungannya, tugas utamanya dalam situasi stres adalah menciptakan kondisi yang diperlukan agar sel mast dan basofil berfungsi penuh. Ini termasuk aktivasi sel-sel kekebalan ini, penampilan bengkak, dan penurunan aliran darah. Tujuan dari zat dalam situasi ini adalah respon langsung, dimulainya proses peradangan pada jaringan yang terluka dan tempat-tempat serangan organisme patogen. Selama penetrasi unsur asing ke dalam tubuh, sel-sel kekebalan segera merespons, melemparkan histamin ke ruang antar sel.

Misalnya, kulit di lengan rusak, dan area yang terluka berubah merah. Ini menunjukkan bahwa sebagai akibat dari cedera, hormon dilepaskan, yang dikirim ke lokasi kerusakan. Dalam hal ini, pembuluh darah mengembang, tangan menjadi merah. Semakin besar pembengkakan dan kemerahan, semakin tinggi tingkat zat hormonal. Selanjutnya, mekanisme proses inflamasi dihidupkan, pembengkakan terbentuk.

Hal yang sama terjadi dengan alergi: sel-sel asing ke tubuh terhirup, sebagai akibatnya, muncul pilek dan bronkospasme. Jadi hormon histamin menjalankan fungsinya. Dia adalah mediator (mediator) yang membantu mengatur suplai darah, menunjukkan invasi mikroba patogen. Ketika terlokalisasi di otak, ia bertanggung jawab untuk transmisi informasi oleh neuron, yang berfungsi sebagai neurotransmitter. Ini juga mengatur proses penting lainnya dalam organ dan jaringan..

Penyebab dan konsekuensi penyimpangan dari norma

Kadang-kadang di bawah pengaruh stres, di hadapan cedera, luka bakar, radang dingin dan reaksi alergi, jumlah zat dalam bentuk bebas meningkat, menyimpang dari norma. Pembebas histamin (dari pembebasan - pembebasan Inggris) juga menyebabkan peningkatan kadar histamin. Peran histaminolibrator dilakukan oleh morfin, d-tubocurarine, obat yang mengandung iodin, asam nikotinat, makanan, racun, dan obat dengan berat molekul tinggi yang digunakan dalam diagnostik sinar-X. Selain itu, peningkatan kadar histamin dalam darah dapat terjadi karena adanya tumor ganas di perut..

Kelebihan histamin akut dan kronis memicu reaksi seperti alergi dengan gejala yang sesuai:

• karakteristik urtikaria: adanya ruam kulit dengan kemerahan, disertai dengan rasa gatal dan pembentukan lepuh mirip dengan luka bakar. Ketika dibuka, borok tetap tidak sembuh dalam waktu lama;
• gangguan dalam pekerjaan sistem pernapasan: bersin, hidung tersumbat, pilek, lakrimasi, sekresi konsistensi kental, kejang bronkial, disertai dengan batuk dan mati lemas;
• kejang pada organ-organ saluran pencernaan dengan tinja yang terganggu dan sakit perut, meningkatkan keasaman lambung;
• intoleransi makanan, alergi semu pada berbagai produk atau satu, tetapi dalam versi penyimpanan dan pemrosesan yang berbeda;
• munculnya sakit kepala, migrain dan pusing, perubahan tekanan darah dan detak jantung.

Gejala bentuk akut dari kelebihan hormon berhubungan dengan stres atau dengan makanan yang mengandung histamin. Peningkatan level kronis stabil dan terjadi dalam mode gelombang, penyebabnya adalah pelanggaran mikroflora dan pembentukannya melebihi norma. Semakin besar jumlah zat yang dilepaskan, semakin banyak gejalanya. Untuk mencegah hal ini terjadi, histamin liberal harus disingkirkan.

Normalisasi kadar histamin

Peran penting dalam pengembangan respons imun tubuh terhadap benda asing dimainkan oleh reseptor histamin, yang fungsinya mengarah pada peningkatan tingkat mediator. Deactivator histamin dalam tubuh adalah histaminase, enzim yang menghancurkan histamin. Untuk mengurangi kadar hormon jaringan, perlu untuk menunda aktivitas reseptor. Histaminase juga dapat dihancurkan, karena dipengaruhi oleh amina lain, obat-obatan dan alkohol.

Tetapi ada antihistamin atau histaminolitik. Obat klasik beraksi cepat, tetapi efeknya terasa untuk waktu yang singkat. Untuk menyembuhkan alergi kronis, formulasi yang aman digunakan yang bertahan lebih lama. Di dalamnya, konsentrasi blocker reseptor minimal. Obat hanya dipilih oleh dokter. Efek agen ini didasarkan pada pemblokiran tiga kelompok reseptor yang berbeda dalam partisipasi dalam respon imun. Blocker adalah obat yang melumpuhkan kerja reseptor histamin, dan oleh karena itu, penetrasi histamin aktif ke dalam darah.

Penggunaan obat-obatan terhadap histamin bervariasi untuk reseptor histamin di masing-masing dari tiga kelompok:

• suprastin, diphenhydramine, diazolin, tavegil, peritol, pipolfen, dan reseptor blok phencarol (obat penenang) milik kelompok H1;
• efek penghambatan, reseptor kelompok H2 non-penenang, traxyl, famotidine, histalong, simetidin, zodiak, fenistil, semprex, klaritin, roxatidine;
• metabolit aktif - loratadine (claritin) dan astemizole, cetrin, zirtec, telfast - bekerja dengan reseptor histamin H3.

Daftar obat untuk memerangi alergi dapat dilengkapi dengan obat baru, termasuk claridol, lordestine, lomilan, levocetirizine, desloratadine, fexofenadine, ex, xisal, lordestine. Beberapa antihistamin yang digunakan dalam pengobatan alergi menyebabkan kantuk dan penurunan konsentrasi, misalnya saat mengemudi..

Daftar persiapan hormon

Amina biogenik itu sendiri juga termasuk dalam kategori preparat histamin dan digunakan sebagai obat yang disebut histamin dihidroklorida, yang merupakan bubuk dan larutan 0,1% (ampul 1 ml, jumlah dalam paket adalah 10 buah). Menurut petunjuk penggunaan, zat ini diindikasikan untuk patologi tertentu, seperti gangguan fungsi ODA (sistem muskuloskeletal), poliartritis, kerusakan sendi, penyakit yang berhubungan dengan alergi (asma bronkial).

Zat histamin digunakan sebagai stimulan sekresi lambung. Analogi obat adalah preparat histamin yang efektif. Ini termasuk histamin hidroklorida dan obat-obatan histamin seperti Vestibo dan Mikrozer.

Cara menormalkan kadar histamin dengan obat tradisional

Metode alternatif sebagai antagonis histamin banyak menggunakan sumber daya produk alami dan bahan baku jamu, yang memiliki kemampuan untuk mengurangi produksi mediator. Berisi ramuan obat dan produk yang masuk ke dalam tubuh. Komponen antihistamin alami termasuk antioksidan, serta vitamin C dan A, ditemukan dalam jeruk dan buah-buahan eksotis (nanas, mangga). Menormalkan tingkat stroberi, apel, kenari.

Banyak sayuran juga memiliki efek antihistamin: semua jenis kol, paprika pahit dan manis, bumbu, bawang merah dan bawang putih, wortel dan tomat. Dari kategori produk ikan, histamin dinormalisasi ketika salmon, mackerel, dan minyak ikan dimasukkan dalam makanan..

Obat tradisional merekomendasikan banyak resep untuk ramuan yang direkomendasikan untuk alergi, berikut adalah beberapa di antaranya:

1. Teh yang baru disiapkan dari serangkaian herbal (briket farmasi tidak efektif) harus dikonsumsi selama beberapa tahun daripada teh dan kopi tanpa istirahat. Diseduh biasanya, siap dimakan setelah 20 menit.
2. Jika Anda khawatir tentang reaksi terhadap serbuk sari, Anda dapat berkumur dengan air bersih dengan menambahkan motherwort atau valerian infusion. Mandi kontras membantu beberapa kali di siang hari.
3. Obat yang efektif adalah tingtur 10 gram bunga marigold dengan dua gelas air mendidih. Setelah beberapa jam, ambil 1 sendok besar tiga kali setiap hari..
4. Gatal pada kulit dihilangkan dengan aplikasi eksternal tingtur calendula pada alkohol (vodka), larutan minum soda (1,5 sendok teh per 250 g air).
5. Efek yang sangat baik diberikan oleh mumi berkualitas tinggi (larutkan 1 gram dalam 1 liter air pada suhu 40 ° C). Minumlah sekali di pagi hari, lalu minum susu hangat. Berlaku selama dua puluh hari di musim semi dan musim gugur.
6. Adanya gatal-gatal pada telinga karena intoleransi terhadap antibiotik, secara eksternal menggunakan campuran tincture kenari dan propolis..

Penggunaan echinacea, basil, spirulina, minyak dari biji rami akan bermanfaat, mereka memiliki sifat antihistamin.

Produk Histamin

Dimasukkannya makanan yang mengandung histamin dalam diet Anda dapat menyebabkan sakit kepala, sesak napas, hidung tersumbat, batuk, bronkospasme, dan serangan asma..

Semua produk dibagi menjadi dua kelompok, beberapa di antaranya mengaktifkan histamin dalam tubuh, yang lain sendiri mengandung sejumlah besar. Kehadiran hormon jaringan di dalamnya ditampilkan dalam tabel:

Jumlah histamin terbesar ditemukan dalam makanan yang mati karena pengalengan, merokok, menyembuhkan, fermentasi (penuaan). Ini termasuk suplemen nutrisi yang berbahaya. Level terendah adalah pada makanan yang tidak diproses: sayuran, daging, ikan segar.

Histamin adalah zat yang diperlukan dalam tubuh sebagai modulator dan moderator dari proses biokimia. Tetapi kelebihannya memicu konsekuensi negatif dalam bentuk berbagai patologi. Sulit didiagnosis, karena walaupun dikonsumsi dalam makanan yang sama, levelnya bisa berbeda. Untuk profilaksis, dianjurkan agar histamin liberal dikeluarkan (jika mungkin) dan hanya makan makanan segar. Makanan dengan tanda-tanda ketidakcocokan harus dihilangkan..

Antihistamin yang paling efektif untuk anak-anak dan orang dewasa - daftar obat-obatan dengan instruksi dan harga

Sejumlah kecil orang beruntung tidak sekali pun dalam hidup mereka merasakan reaksi alergi. Sebagian besar harus bertemu mereka secara berkala. Antihistamin yang efektif akan membantu mengatasi alergi untuk orang dewasa dan anak-anak. Obat tersebut membantu menghilangkan reaksi negatif pada tubuh terhadap rangsangan tertentu. Berbagai macam obat anti alergi tersedia di pasaran. Sangat diharapkan bagi setiap orang untuk dapat memahaminya.

Apa itu antihistamin

Ini adalah obat-obatan yang pekerjaannya bertujuan menekan aksi histamin bebas. Zat ini dilepaskan dari sel-sel jaringan ikat yang memasuki sistem kekebalan tubuh ketika alergen memasuki tubuh manusia. Dengan interaksi histamin dengan reseptor tertentu, edema, gatal, dan ruam dimulai. Semua ini adalah gejala alergi. Obat-obatan dengan efek antihistamin memblokir reseptor di atas, meringankan kondisi pasien.

Indikasi untuk digunakan

Seorang dokter pasti harus meresepkan antihistamin, membuat diagnosis yang akurat. Sebagai aturan, pemberiannya disarankan di hadapan gejala dan penyakit tersebut:

• sindrom atopik dini pada anak;
• rinitis musiman atau sepanjang tahun;
• reaksi negatif terhadap serbuk sari tanaman, bulu hewan, debu rumah tangga, beberapa obat;
• bronkitis berat;
• angioedema;
• syok anafilaksis;
• alergi makanan;
• enteropati;
• asma bronkial;
• dermatitis atopik;
• konjungtivitis yang disebabkan oleh paparan alergen;
• bentuk urtikaria kronis, akut dan lainnya;
• dermatitis alergi.

Antihistamin - Daftar

Ada beberapa generasi obat anti alergi. Klasifikasi mereka:

1. Obat generasi baru. Obat paling modern. Mereka bertindak sangat cepat, dan efek penggunaannya bertahan lama. Memblokir reseptor H1, menekan gejala alergi. Antihistamin dari kelompok ini tidak memperburuk fungsi jantung, oleh karena itu, mereka dianggap salah satu yang paling aman.
2. Persiapan 3 generasi. Metabolit aktif dengan sedikit kontraindikasi. Memberikan hasil yang cepat, langgeng, dan hemat di hati.
3. Persiapan 2 generasi. Bukan obat penenang. Mereka memiliki daftar kecil efek samping, memberi beban besar pada jantung. Jangan memengaruhi aktivitas mental atau fisik. Obat anti alergi generasi kedua sering diresepkan untuk ruam, gatal.
4. Obat generasi 1. Obat penenang, efektif hingga beberapa jam. Mereka menghilangkan gejala alergi dengan baik, tetapi memiliki banyak efek samping dan kontraindikasi. Dari penggunaannya selalu cenderung tidur. Saat ini, obat-obatan tersebut sangat jarang diresepkan..

Obat anti alergi generasi baru

Tidak mungkin untuk membuat daftar semua obat dalam kelompok ini. Adalah bermanfaat untuk melihat beberapa yang terbaik dari mereka. Obat berikut membuka daftar ini:

• nama: Fexofenadine (analog - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Feksofen-Sanovel, Kestin, Norastemizole);
• aksi: memblokir reseptor H1-histamin, meredakan semua gejala alergi;
• plus: bertindak cepat dan untuk waktu yang lama, tersedia dalam bentuk tablet dan suspensi, dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien, tidak memiliki terlalu banyak efek samping, dibagikan tanpa resep;
• kontra: tidak cocok untuk anak di bawah enam tahun, hamil, ibu menyusui, tidak sesuai dengan antibiotik.

Obat lain yang layak dipertimbangkan:

• nama: Levocetirizine (analog - Aleron, Zilola, Alerzin, Gletset, Aleron Neo, Rupafin);
• aksi: antihistamin, menghambat reseptor H1, mengurangi permeabilitas pembuluh darah, memiliki efek antipruritic dan antiexudative;
• plus: ada tablet, tetes, sirup dijual, obat hanya bertindak dalam seperempat jam, tidak ada banyak kontraindikasi, ada kompatibilitas dengan banyak obat;
• Cons: Daftar Efek Samping Yang Luas.

Obat generasi berikutnya dari generasi baru telah membuktikan dirinya dengan baik:

• nama: Desloratadine (analog - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Eden, Friedes, Allergomax, Erius);
• aksi: antihistamin, antipruritic, decongestant, mengurangi ruam, pilek, hidung tersumbat, mengurangi hiperaktif bronkial;
• plus: obat alergi generasi baru diserap dengan baik dan bekerja dengan cepat, mengurangi gejala alergi selama sehari, tidak memiliki efek negatif pada sistem saraf pusat dan laju reaksi, tidak membahayakan jantung, pemberian bersama dengan obat lain diperbolehkan;
• Cons: tidak cocok untuk kehamilan dan menyusui, dilarang untuk anak di bawah 12 tahun.

Antihistamin 3 generasi

Obat berikut ini populer dan memiliki banyak ulasan bagus:

• nama: Desal (analog - Ezlor, Nalorius, Elisha);
• aksi: antihistamin, meredakan pembengkakan dan kram, meredakan gatal, ruam, rinitis alergi;
• plus: diproduksi dalam tablet dan larutan, tidak memberikan efek sedatif dan tidak mempengaruhi laju reaksi, ia bekerja dengan cepat dan bekerja sesuai urutan hari, cepat diserap;
• Kontra: buruk untuk jantung, banyak efek samping.

Nah, spesialis merespons tentang obat semacam itu:

• nama: Suprastinex;
• aksi: antihistamin, mencegah munculnya manifestasi alergi dan memfasilitasi perjalanannya, membantu gatal, mengelupas, bersin, pembengkakan, rinitis, lakrimasi;
• plus: tersedia dalam tetes dan tablet, tidak ada efek sedatif, antikolinergik dan antiserotonergik, obat bekerja selama satu jam dan terus bekerja selama sehari;
• kontra: ada sejumlah kontraindikasi yang ketat.

Kelompok obat generasi ketiga juga termasuk ini:

• nama: Xizal;
• tindakan: diucapkan anti-histamin, tidak hanya mengurangi gejala alergi, tetapi juga mencegah terjadinya mereka, mengurangi permeabilitas dinding pembuluh darah, berkelahi bersin, lakrimasi, pembengkakan, urtikaria, radang selaput lendir;
• plus: dijual dalam bentuk tablet dan tetes, tidak memiliki efek sedatif, diserap dengan baik;
• kontra: memiliki berbagai efek samping.

Obat anti alergi 2 generasi

Serangkaian obat terkenal, disajikan dalam bentuk tablet, tetes, sirup:

• nama: Zodak;
• aksi: anti alergi yang berkepanjangan, membantu dari gatal, mengelupas kulit, meredakan pembengkakan;
• plus: tunduk pada dosis dan aturan masuk itu tidak menyebabkan kantuk, cepat mulai bertindak, tidak menyebabkan kecanduan;
• Cons: dilarang untuk wanita hamil dan anak-anak.

Berikut obat generasi kedua:

• nama: Tsetrin;
• aksi: antihistamin, membantu edema, hiperemia, gatal, mengelupas, rinitis, urtikaria, mengurangi permeabilitas kapiler, meredakan kram;
• plus: ada tetes dan sirup dijual, biaya rendah, tidak adanya efek antikolinergik dan antiserotonin, jika dosis diamati, itu tidak mempengaruhi konsentrasi perhatian, tidak adiktif, efek samping sangat jarang;
• kontra: ada sejumlah kontraindikasi yang ketat, overdosis sangat berbahaya.

Obat lain yang sangat baik dalam kategori ini:

• nama: Lomilan;
• aksi: pemblokir sistemik reseptor H1, meredakan semua gejala alergi: gatal, mengelupas, bengkak;
• plus: tidak mempengaruhi jantung dan sistem saraf pusat, sepenuhnya dihilangkan dari tubuh, membantu mengatasi alergi dengan baik dan cepat, cocok untuk penggunaan terus menerus;
• kontra: banyak kontraindikasi dan efek samping.

Alat generasi pertama

Antihistamin dari kelompok ini muncul sejak lama dan sekarang lebih jarang digunakan dibandingkan yang lain, namun mereka patut mendapat perhatian. Inilah salah satu yang paling terkenal:

• nama: Diazolin;
• aksi: antihistamin, penghambat reseptor H1;
• plus: memberikan efek anestesi, bertahan lama, membantu dengan baik dengan penyakit kulit dengan gatal-gatal, rinitis, batuk, alergi makanan dan obat-obatan, gigitan serangga, murah;
• kontra: ada efek sedatif yang cukup diucapkan, banyak efek samping, kontraindikasi.

Generasi ini juga terkait dengan obat generasi 1:

• nama: Suprastin;
• aksi: anti alergi;
• Pro: tersedia dalam tablet dan ampul;
• kontra: efek sedatif diucapkan, efek berlangsung untuk waktu yang singkat, banyak kontraindikasi, efek samping.

Perwakilan terakhir dari grup ini:

• nama: Fenistil;
• aksi: histamin blocker, antipruritic;
• plus: dikeluarkan dalam bentuk gel, emulsi, tetes, tablet, juga menghilangkan iritasi kulit, sedikit dibius, murah;
• kontra: efek setelah aplikasi cepat.

Pil alergi untuk anak-anak

Kebanyakan antihistamin memiliki kontraindikasi usia yang ketat. Pertanyaannya akan cukup masuk akal: apa yang bisa digunakan untuk mengobati penderita alergi yang sangat kecil yang paling tidak menderita sebagai orang dewasa? Sebagai aturan, anak-anak diberi resep obat dalam bentuk tetes, suspensi, dan bukan tablet. Obat-obatan yang disetujui untuk perawatan bayi dan anak di bawah 12 tahun:

• Diphenhydramine;
• Fenistil (tetes yang cocok untuk bayi lebih dari sebulan);
• Peritol;
• Diazolin;
• Suprastin (cocok untuk bayi);
• Clarotadine;
• Tavegil;
• Tsetrin (cocok untuk bayi baru lahir);
• Zirtek;
• Clarisens;
• Cinnarizine;
• Loratadine;
• Zodak
• Claritin;
• Erius (diizinkan sejak lahir);
• Lomilan;
• Fenkarol.

Mekanisme kerja antihistamin

Di bawah pengaruh alergen, kelebihan histamin diproduksi dalam tubuh. Ketika dikaitkan dengan reseptor tertentu, reaksi negatif dapat terjadi (edema, ruam, gatal, pilek, konjungtivitis, dll.). Antihistamin mengurangi pelepasan zat ini ke dalam darah. Selain itu, mereka memblokir aksi reseptor H1-histamin, sehingga mencegah mereka dari mengikat dan bereaksi dengan histamin itu sendiri.

Efek samping

Setiap obat memiliki daftar sendiri. Daftar efek samping yang spesifik juga tergantung pada generasi obat yang dimilikinya. Berikut adalah beberapa yang paling umum:

• sakit kepala;
• kantuk;
• kebingungan kesadaran;
• penurunan tonus otot;
• cepat lelah;
• sembelit
• gangguan konsentrasi perhatian;
• penglihatan kabur;
• sakit perut;
• pusing;
• mulut kering.

Kontraindikasi

Setiap obat antihistamin memiliki daftar sendiri yang ditentukan dalam petunjuk. Hampir setiap dari mereka dilarang untuk wanita hamil dan ibu menyusui. Selain itu, daftar kontraindikasi untuk terapi dapat meliputi:

• intoleransi individu terhadap komponen;
• glaukoma;
• tukak lambung atau duodenum;
• adenoma prostat;
• obstruksi kandung kemih;
• anak-anak atau usia lanjut;
• penyakit saluran pernapasan bawah.

Obat alergi terbaik

TOP 5 obat paling efektif:

1. Erius. Obat yang bekerja cepat yang menghilangkan hidung meler, gatal, ruam. Itu mahal.
2. Eden. Obat dengan desloratadine. Itu tidak memberikan pil tidur. Ini mengatasi dengan baik dengan lakrimasi, gatal, bengkak.
3. Zirtek. Obat ini berdasarkan cetirizine. Cepat dan efisien.
4. Zodak. Obat alergi yang sangat baik yang langsung menghilangkan gejala..
5. Tsetrin. Obat yang jarang memberi efek samping. Cepat menghilangkan gejala alergi.

Harga antihistamin

Semua obat tersedia untuk dibeli, dan Anda dapat dengan mudah memilih yang paling cocok. Terkadang mereka memberikan diskon yang bagus untuk dana. Anda dapat membelinya di apotek di Moskow, St. Petersburg dan kota-kota lain, memesan pengiriman melalui pos di apotek daring. Untuk perkiraan kisaran harga antihistamin, lihat tabel di bawah ini:

Nama obat, bentuk pelepasan, volume