Perawatan jerawat
Bentuk-bentuk jerawat yang parah (nodular-kistik, jerawat yang membeku atau jerawat dengan risiko pembentukan bekas luka).
Jerawat tidak cocok dengan jenis terapi lainnya.
Nama Nonproprietary Internasional
Kehamilan - kontraindikasi absolut untuk terapi dengan Roaccutane®
Informasi penting untuk profesional kesehatan
Untuk para profesional medis:
Lebih banyak tentang topik
Situs web ini berisi informasi untuk pasien dan spesialis di bidang kedokteran dan farmasi di Rusia, dan dapat berisi informasi tentang produk-produk Roche yang karena satu dan lain hal tidak tersedia atau tidak secara resmi disetujui di negara Anda. Informasi di situs ini tidak boleh digunakan untuk diagnosa dan perawatan diri dan tidak dapat menjadi pengganti untuk konsultasi tatap muka dengan dokter.
Roaccutane
Komposisi
Zat aktif adalah isotretinoin (10 atau 20 mg).
Unsur bantu: minyak kedelai dan lilin lebah.
Surat pembebasan
Obat ini tersedia dalam bentuk kapsul.
efek farmakologis
Stimulator regenerasi.
Farmakodinamik dan farmakokinetik
Komponen aktif adalah bentuk aktif vitamin A secara biologis, yang dapat disintesis secara independen dalam tubuh manusia. Zat utama tidak saling berhubungan dengan subkelas (reseptor: alfa, beta, gamma) reseptor asam retinoat nuklir.
Dalam waktu singkat, isotretionin diubah menjadi asam transretinoat (tretionin) dan ligan reseptor nuklir lainnya, yang pada akhirnya mengganggu proses ekspresi gen dan sintesis protein (baik induksi dan penghambatan dimungkinkan).
Di bawah pengaruh obat, produksi dan jumlah kelenjar sebaceous berkurang, konsentrasi Propionibacterium acnes berkurang, yang memungkinkan Anda untuk menghilangkan jerawat dengan bantuan obat Roaccutane. Obat tidak memiliki aktivitas antibakteri dan antimikroba. Obat ini menstimulasi proses regenerasi, memperlambat fase akhir diferensiasi keratinosit, memiliki anti-seboroik dan keratolitik, serta efek anti-inflamasi..
Indikasi untuk digunakan
Roaccutane diresepkan untuk pengobatan jerawat vulgaris asal dan tentu saja parah (dengan pembentukan bekas luka, bintik-bintik penuaan, pustula, perdarahan) yang tidak dapat diobati dengan metode lain.
Obat diindikasikan untuk pelanggaran proses keratinisasi: pitiriasis berambut merah, bentuk keratoderma palmar-plantar, ichthyosis, keratosis folikel. Tablet efektif untuk hidradenitis purulen, folikulitis (jika patogennya termasuk flora gram negatif), rosacea (tentu saja parah).
Kontraindikasi
Obat ini tidak diresepkan untuk hypervitaminosis A, intoleransi terhadap isotretinoin, selama kehamilan atau ketika merencanakannya. Instruksi penggunaan Roaccutane merekomendasikan resep obat dengan hati-hati dalam perjalanan kronis pankreatitis, patologi ginjal dan sistem hati yang parah, dengan hipertrigliseridemia, dengan diabetes mellitus, obesitas, alkoholisme.
Efek samping
Sistem muskuloskeletal: digunakan dalam dosis tinggi mengarah pada perkembangan hiperostosis, artralgia.
Efek samping dari organ sensorik: gangguan penglihatan senja, sensasi terbakar pada mata, xerophthalmia, neuritis optik, ketidaknyamanan saat mengenakan lensa, gangguan penglihatan, kejernihan, katarak.
Kulit: cheilitis, ruam kulit, infeksi kulit, penipisan rambut, pengelupasan kulit pada telapak dan telapak tangan, perkembangan fotosensitifitas, gatal.
Sistem saraf: pseudotumor otak (manifestasi dalam bentuk muntah dan mual, sakit kepala, gangguan penglihatan), pikiran untuk bunuh diri, kelelahan, psikosis, depresi.
Saluran pencernaan: mulut kering, manifestasi dispepsia, kolitis, hepatitis, bentuk regional ileitis, perdarahan dari gusi.
Pada latar belakang pengobatan dengan Roaccutane, kemungkinan perubahan parameter laboratorium mungkin: penurunan kadar HDL, peningkatan kolesterol, trigliserida.
Efek obat pada janin, efek embriotoksik dan teratogenik: menyebabkan malformasi pada bagian sistem kardiovaskular, mikrofthalmia, hidrosefalus atau mikrosefali, tulang tulang lengan bawah kurang berkembang, tulang paha, vertebra servikal, tengkorak, jari jari, lokasi serabut tulang, pasta serigala, pasta serigala tidak adanya atau keterbelakangan saluran pendengaran eksternal, penutupan prematur dari zona epifisis pertumbuhan, gangguan perkembangan kelenjar timus, fusi jari dan lengan, berbagai pilihan untuk perlekatan tulang, herniasi sumsum tulang belakang dan otak, hingga kematian janin pada periode perinatal.
Ketika melakukan percobaan pada hewan, obat tersebut menyebabkan pembentukan pheochromocytoma.
Obat ini juga dapat menyebabkan kekeringan dan perdarahan dari selaput lendir hidung..
Roaccutane, petunjuk penggunaan (Metode dan dosis)
Jerawat Roaccutane
Kursus terapi adalah 2-4 minggu, asupan harian 0,5 mg per 1 kg berat badan; pengobatan tahap kedua berlangsung 12-20 minggu, setiap hari dengan 1 mg per kg berat badan. Kapsul diminum dengan makanan.
Koreksi rejimen pengobatan dilakukan dengan mempertimbangkan efektivitas obat, keparahan efek samping, toleransi zat aktif. Efek terapeutik yang nyata terwujud setelah 1-2 bulan terapi, dalam beberapa situasi dibutuhkan 4-5 bulan untuk mencapai remisi. Jika dalam waktu 15 minggu ada penurunan ruam pada kulit sebesar 70%, maka obat dibatalkan.
Dalam kasus konfirmasi perjalanan penyakit yang berulang dan persisten, diperlukan istirahat selama 8 minggu sebelum memulai perjalanan baru. Jika eksaserbasi baru dicatat selama pengobatan, maka dianjurkan untuk mengurangi dosis obat menjadi 0,5 mg per 1 kg selama 2 minggu.
Dengan hidradenitis purulen, rosacea, folikulitis yang disebabkan oleh flora gram negatif, tablet Roaccutane diresepkan dalam dosis harian 0,5-1 mg per 1 kg berat badan, kursus ini dirancang selama 4 bulan.
Gangguan keratinisasi
Obat ditunjukkan dalam dosis 4 mg per 1 kg berat badan per hari, tentu saja selama 4 bulan. Setelah mencapai remisi klinis, mereka beralih ke dosis rendah..
Overdosis
Gejala yang sama muncul dengan kelebihan vitamin A dalam tubuh. Pada awalnya, mungkin perlu menyiram perut..
Interaksi
Minocycline dan tetrasiklin lain dalam kombinasi dengan Roaccutane meningkatkan tingkat tekanan intrakranial, mengurangi efektivitas isotretinoin.
Diuretik tiazid, sulfonamid, dan obat lain yang meningkatkan fotosensitifitas meningkatkan kemungkinan terbakar sinar matahari..
Terapi retinoid bersamaan (Adapalene, retinol, acitretin, tazarotene, tretinoin) mengarah pada pengembangan hyperevitaminosis A.
Ketentuan penjualan
Kondisi penyimpanan
Di tempat yang kering dan gelap tidak dapat diakses oleh anak-anak pada suhu tidak lebih dari 25 derajat Celcius.
Umur simpan
Tidak lebih dari tiga tahun.
instruksi khusus
Pasien dengan diabetes membutuhkan pemantauan kadar glukosa secara konstan..
Selama perawatan, disarankan untuk meninggalkan lensa kontak dan menggunakan kacamata.
Donor dilarang untuk menyumbangkan darah selama penggunaan obat, serta selama satu bulan setelah selesainya pengobatan (jika darah tersebut masuk ke penerima, wanita hamil dapat menampilkan efek embriotoksik atau teratogenik dari obat pada janin).
Wanita sangat dianjurkan untuk menggunakan kontrasepsi yang dapat diandalkan 4 minggu sebelum dimulainya kursus, selama perawatan, dan juga dalam satu bulan setelah selesai obat. Ketika kehamilan terjadi dalam waktu yang ditentukan, itu terganggu karena alasan medis.
Selama perawatan, dianjurkan untuk menghindari radiasi ultraviolet dan peningkatan insolasi..
Dengan munculnya kolitis, tanda-tanda pseudotumor otak, gangguan penglihatan, tablet Roaccutane dibatalkan. Pemeriksaan neurologis adalah wajib ketika mendaftarkan gejala-gejala pseudotumor otak.
Obat ini dapat berdampak buruk pada kemampuan mengemudi kendaraan dan kinerja semua jenis pekerjaan yang membutuhkan peningkatan konsentrasi perhatian, terutama pada tahap pertama perawatan..
Analog dari Roaccutane
Analog adalah: Aknekutan, Isotretionin, Sotret, Retinoic salep, Retasol.
Ulasan-ulasan tentang Roaccutane
Ulasan para ahli menunjukkan tolerabilitas yang baik terhadap obat sesuai dengan dosis yang ditunjukkan, serta efektivitas obat yang tinggi.
Untuk jerawat vulgaris ringan hingga sedang, pil jerawat tidak diresepkan. Terapi obat memerlukan pemantauan hati, kadar lipid (analisis dilakukan saat perut kosong).
Foto: sebelum dan sesudah Roaccutane.
Harga Roaccutane, di mana untuk membeli
Obat ini dapat dibeli di apotek (tidak diperlukan bentuk resep dokter). Situs khusus memungkinkan Anda memesan obat di Internet dengan pengiriman ke rumah.
Dosis yang tersedia: 10 dan 20 mg (bentuk kapsul).
Anda dapat membeli Roaccutane di Moskow dengan biaya 1.500 hingga 3.000 rubel.
Harga Roaccutane di Kazakhstan adalah sekitar 17.000 tenge.
Roaccutane
Komposisi
zat aktif: isotretinoin;
1 kapsul mengandung 10 mg atau 20 mg isotretinoin;
Eksipien: lilin lebah kuning, minyak kedelai terhidrogenasi, minyak kedelai terhidrogenasi parsial, minyak kedelai olahan;
kulit kapsul: gelatin, gliserin (85%), zat kering Karion 83 (sorbitol (E 420), manitol (E 421), pati terhidrogenasi terhidrogenasi), titanium dioksida (E 171), oksida besi merah (E172), tinta cetak.
Bentuk dosis
Sifat fisik dan kimia dasar: 10 mg kapsul : kapsul buram oval warna coklat-merah, cetakan “ROA 10” yang jelas pada permukaan kapsul, panjang kapsul 8,3 - 10,7 mm, diameter kapsul 5,3 - 7,7 mm; isi kapsul - suspensi homogen warna kuning gelap
20 mg kapsul : kapsul oval buram, setengah berwarna coklat-merah, setengah lainnya putih, cetak ROA 20 jelas pada permukaan kapsul, panjang kapsul 12,4 - 14,2 mm, diameter kapsul 7,3 - 9, 1 mm ; isi kapsul - suspensi homogen warna kuning gelap.
Kelompok farmakologis
Perawatan Jerawat Sistemik.
Kode ATX
Sifat farmakologis
Isotretinoin - stereoisomer asam trans-retinoat (tretinoin). Mekanisme pasti tindakan isotretinoin belum ditentukan secara rinci, tetapi telah ditetapkan bahwa perbaikan dalam gambaran klinis bentuk-bentuk jerawat yang parah terkait dengan penurunan aktivitas kelenjar sebaceous dan penurunan ukuran yang dikonfirmasi secara histologis. Selain itu, efek antiinflamasi isotretinoin pada kulit telah terbukti..
Hyperkeratosis sel-sel epitel bulb rambut dan kelenjar sebaceous menyebabkan pengelupasan corneocytes di saluran kelenjar dan untuk memblokir yang terakhir dengan keratin dan sekresi sebum berlebih. Setelah itu, komedo terbentuk dan dalam beberapa kasus proses inflamasi bergabung. Roaccutane ® menghambat proliferasi sebosit dan bekerja pada jerawat, memulihkan proses normal diferensiasi sel. Sebum adalah substrat utama untuk pertumbuhan Propinibacterium acnes, penurunan produksi sebum menghambat kolonisasi bakteri pada saluran.
Penyerapan isotretinoin dalam saluran pencernaan bervariasi dan linear tergantung pada dosis obat dalam kisaran dosis terapeutik..
Isotretinoin hampir sepenuhnya terikat dengan protein plasma (99,9%), terutama dengan albumin. Volume distribusi isotretinoin dalam tubuh manusia tidak diketahui, karena tidak ada bentuk sediaan untuk pemberian intravena. Konsentrasi isotretinoin di epidermis hanya setengah dari yang ada di serum. Konsentrasi plasma isotretinoin sekitar 1,7 kali lebih tinggi daripada yang ada di seluruh darah karena penetrasi isotretinoin yang buruk ke dalam sel darah merah..
Setelah pemberian dalam plasma darah, diamati tiga metabolit utama: 4-okso-isotretinoin, tretinoin (asam trans-retinoat penuh) dan 4-okso-retinoin. Metabolit ini telah menunjukkan aktivitas biologis dalam beberapa tes in vitro. 4-oxo-isotretinoin, seperti yang ditunjukkan dalam beberapa studi klinis, memiliki andil yang signifikan dalam aktivitas terapi isotretinoin (penghambatan ekskresi sebum, terlepas dari tingkat isotretinoin plasma dan tretinoin). Metabolit utama adalah 4-okso-isotretinoin, konsentrasi plasma yang dalam keseimbangan 2,5 kali lebih tinggi daripada konsentrasi obat awal. Metabolit lain, termasuk konjugat glukuronida sekunder.
Karena isotretinoin dan tretinoin (asam trans-retinoat sepenuhnya) dikonversi kembali satu sama lain, metabolisme tretinoin dikaitkan dengan metabolisme isotretinoin. Ditemukan bahwa 20-30% dari dosis isotretinoin dimetabolisme oleh isomerisasi.
Sirkulasi enterohepatik dapat memainkan peran penting dalam farmakokinetik isotretinoin pada manusia..
Studi metabolisme in vitro telah menunjukkan bahwa beberapa enzim CYP terlibat dalam konversi isotretinoin menjadi 4-oxo-isotretinoin dan tretinoin. Jelas, tidak satu pun dari isoform yang memainkan peran dominan. Roaccutane ® dan metabolitnya tidak secara signifikan mempengaruhi aktivitas enzim sistem CYP.
Setelah konsumsi isotritenoin berlabel radioaktif, kira-kira jumlah yang sama ditemukan dalam urin dan feses. Waktu paruh fase terminal untuk obat yang tidak berubah ketika diberikan secara oral pada pasien dengan jerawat adalah rata-rata 19 jam..
Isotretinoin termasuk dalam retinoid (fisiologis) alami. Konsentrasi retinoid endogen dipulihkan sekitar 2 minggu setelah akhir penggunaan Roaccutane ®.
Farmakokinetik dalam kasus klinis khusus
Karena isotretinoin dikontraindikasikan jika terjadi gangguan fungsi hati, data farmakokinetik obat dalam kelompok pasien ini terbatas.
Gagal ginjal tidak secara signifikan mengurangi pembersihan isotretinoin atau 4-oxo-isotretinoin.
Indikasi
Bentuk-bentuk jerawat yang parah (khususnya jerawat nodular dan conglobate, jerawat dengan kecenderungan jaringan parut permanen) tidak menanggapi metode pengobatan standar (terapi antibiotik sistemik, pengobatan lokal).
Kontraindikasi
Kehamilan dan masa menyusui pada wanita usia reproduksi jika semua kondisi "Program Pencegahan Kehamilan" tidak terpenuhi; hipersensitivitas terhadap isotretinoin atau komponen obat, gagal hati, hiperlipidemia berat; hypervitaminosis A; terapi tetrasiklin bersamaan. Karena kenyataan bahwa Roaccutane ® mengandung minyak kedelai, minyak kedelai terhidrogenasi sebagian dan minyak kedelai terhidrogenasi, obat ini dikontraindikasikan untuk digunakan pada pasien dengan alergi kedelai.
Interaksi dengan obat lain dan jenis interaksi lainnya
Karena kemungkinan peningkatan gejala hypervitaminosis A, pemberian Roaccutane ® dan vitamin A secara simultan harus dihindari..
Kasus peningkatan jinak tekanan intrakranial (pseudotumor otak) dengan penggunaan simultan isotretinoin dengan tetrasiklin telah dilaporkan. Oleh karena itu, penggunaan simultan dengan tetrasiklin harus dihindari (lihat Bagian "Kontraindikasi", "Fitur penggunaan").
Penggunaan kombinasi dengan keratolitik lokal atau obat eksfoliatif untuk pengobatan jerawat dikontraindikasikan karena kemungkinan peningkatan iritasi lokal (lihat bagian "Fitur penggunaan").
Fitur aplikasi
"Program Pencegahan Kehamilan"
Obat ini bersifat teratogenik..
Roaccutane ® dikontraindikasikan pada usia reproduksi, kecuali semua kondisi berikut dipenuhi:
- seorang wanita didiagnosis dengan jerawat parah (jerawat nodular dan conglobate, jerawat dengan kecenderungan jaringan parut permanen), tidak menanggapi metode pengobatan standar (terapi antibakteri sistemik, pengobatan lokal)
- Wanita memahami risiko teratogenik obat
- seorang wanita memahami perlunya mengunjungi dokter setiap bulan;
- seorang wanita dapat mencegah kehamilan dengan terus menggunakan kontrasepsi yang dapat diandalkan selama 1 bulan sebelum memulai pengobatan dengan Roaccutane ®, selama perawatan dan selama satu bulan setelah akhir perawatan; diinginkan untuk menggunakan 2 metode kontrasepsi yang berbeda secara bersamaan, termasuk penghalang;
- bahkan dengan amenore, seorang wanita harus menggunakan kontrasepsi yang andal;
- seorang wanita harus memastikan bahwa dia memahami esensi dari tindakan;
- wanita tersebut diberi tahu tentang bahaya kehamilan selama perawatan dengan Roaccutane ® dan memahami kebutuhan untuk berkonsultasi segera jika diduga ada kehamilan
- wanita memahami kebutuhan dan setuju untuk melakukan tes kehamilan sebelum, selama dan 5 minggu setelah perawatan;
- wanita itu menegaskan bahwa dia sadar akan bahaya penggunaan isotretinoin dan perlunya tindakan;
- seorang wanita harus memulai pengobatan dengan Roaccutane ® hanya pada hari ke-2 atau ke-3 dari siklus menstruasi normal berikutnya.
Penggunaan kontrasepsi sesuai dengan rekomendasi di atas dalam pengobatan isotretinoin diperlukan bahkan untuk wanita tidak aktif, kecuali dokter yakin bahwa tidak ada risiko kehamilan.
Dokter harus yakin bahwa:
- pasien dapat memahami dan memenuhi semua kondisi di atas untuk mencegah kehamilan, dan juga bahwa pasien memiliki tingkat pemahaman yang sesuai;
- pasien menggunakan setidaknya satu, dan lebih disukai dua kontrasepsi yang efektif, termasuk metode penghalang dalam 1 bulan sebelum memulai pengobatan dengan Roaccutane ®, selama perawatan dan dalam satu bulan setelah akhir perawatan;
- hasil negatif dari tes kehamilan yang dapat diandalkan diperoleh sebelum mengambil obat, selama perawatan dan 5 minggu setelah akhir terapi.
Pasien perlu membiasakan diri dengan metode kontrasepsi. Jika mereka tidak menggunakan metode kontrasepsi yang efektif, dokter harus memberikan rekomendasi yang tepat.
Wanita yang berisiko hamil harus menggunakan setidaknya satu metode kontrasepsi yang efektif. Lebih baik menggunakan dua metode kontrasepsi komplementer, termasuk metode penghalang. Metode kontrasepsi harus terus digunakan. minimum 1 bulan setelah penghentian pengobatan dengan Roaccutane ®, bahkan untuk pasien dengan amenore.
Tes kehamilan.
Menurut praktik yang ada, tes kehamilan dengan sensitivitas minimum 25 mIU / ml harus dilakukan dalam 3 hari pertama dari siklus menstruasi.
Sebelum perawatan
Untuk mengecualikan kemungkinan kehamilan, dokter harus mendaftarkan hasil dan tanggal tes kehamilan pertama sebelum menggunakan kontrasepsi. Pada pasien dengan siklus menstruasi yang tidak teratur, waktu untuk tes kehamilan tergantung pada aktivitas seksual. Tes harus dilakukan 3 minggu setelah hubungan intim tanpa kondom. Dokter memberi tahu pasien tentang metode kontrasepsi.
Tes kehamilan dilakukan pada hari penunjukan Roaccutane ® atau 3 hari sebelum kunjungan pasien ke dokter. Spesialis harus mendaftarkan hasil tes. Obat ini hanya dapat diresepkan untuk pasien yang menerima kontrasepsi efektif setidaknya 1 bulan sebelum memulai pengobatan dengan Roaccutane ®. Tes harus memastikan bahwa pasien tidak hamil pada saat memulai pengobatan dengan isotretinoin.
Selama perawatan
Pasien harus mengunjungi dokter setiap 28 hari. Perlunya tes kehamilan bulanan ditentukan sesuai dengan praktik setempat dan mempertimbangkan aktivitas seksual dan riwayat siklus menstruasi baru-baru ini (periode abnormal, kurangnya periodisitas atau amenore). Jika diindikasikan, tes kehamilan dilakukan pada hari kunjungan atau 3 hari sebelum kunjungan dokter.
5 minggu setelah akhir perawatan, tes akhir dilakukan untuk mengecualikan kehamilan.
Apoteker harus memastikan bahwa resep Roaccutane ® untuk wanita usia reproduksi hanya diresepkan untuk 30 hari pengobatan, perawatan lanjutan memerlukan resep obat baru oleh dokter.
Tes kehamilan, resep dan persiapan direkomendasikan untuk satu hari..
Pasien pria.
Data yang tersedia menunjukkan bahwa pada wanita paparan obat yang diterima dari biji dan cairan mani pria yang menggunakan Roaccutane ® tidak cukup untuk munculnya efek teratogenik Roaccutane ®.
Pria harus mengecualikan kemungkinan menggunakan obat oleh orang lain, terutama wanita.
Mikrodosis dari persiapan progesteron dapat menjadi metode kontrasepsi yang tidak memadai selama pengobatan dengan Roaccutane®.
Pasien tidak boleh memberikan obat ini kepada orang lain dan harus mengembalikan kapsul yang tidak digunakan ke dokter setelah perawatan.
Pasien tidak boleh menjadi donor darah selama perawatan dan 1 bulan setelah penghentiannya, karena ada risiko penularan transfusi ke janin wanita hamil.
Untuk membantu dokter, apoteker dan pasien menghindari risiko terpapar Roaccutane ® pada janin, perusahaan manufaktur menyediakan materi pelatihan yang bertujuan mencegah efek teratogenik obat, rekomendasi penggunaan kontrasepsi sebelum perawatan dan perlunya tes kehamilan..
Informasi lengkap tentang risiko teratogenik dan langkah-langkah untuk mencegah kehamilan mengandung "Program Pencegahan Kehamilan", yang harus disediakan untuk semua pasien - baik pria maupun wanita.
Pada pasien yang menerima Roaccutane ®, depresi, depresi dengan kejengkelan, kecemasan, kecenderungan agresi, perubahan suasana hati, gejala psikotik dan pikiran bunuh diri yang sangat jarang, upaya bunuh diri dan bunuh diri dijelaskan (lihat bagian “Reaksi yang merugikan”). Perlu hati-hati dengan pasien dengan riwayat depresi dan memantau pasien untuk depresi selama perawatan, jika perlu, rujuk pasien ke spesialis yang sesuai. Namun, penarikan Roaccutane ® mungkin tidak menghilangkan gejala gangguan mental, dalam hal ini pasien perlu pengawasan lebih lanjut oleh spesialis.
Pada bagian kulit dan jaringan subkutan
Dalam kasus yang jarang terjadi, pada awal terapi, eksaserbasi jerawat diamati, biasanya lewat setelah 7-10 hari tanpa penyesuaian dosis.
Paparan sinar matahari atau sinar UV yang berlebihan harus dihindari. Jika perlindungan matahari diperlukan, gunakan peralatan pelindung dengan filter setidaknya 15.
Tidak mungkin untuk melakukan dermabrasi kimia dalam dan perawatan laser selama perawatan dengan Roaccutane ® dan selama 5-6 bulan setelah perawatan, karena ada risiko tinggi bekas luka hipertrofik di daerah atipikal dan lebih jarang - munculnya hiper dan hipopigmentasi di daerah perawatan. Selama perawatan dengan Roaccutane ® dan selama 6 bulan setelah perawatan, waxing dengan aplikasi lilin tidak boleh dilakukan karena risiko pelepasan epidermis..
Penggunaan simultan Roaccutane ® dengan keratolitik topikal atau agen eksfoliatif untuk pengobatan jerawat harus dihindari karena kemungkinan peningkatan iritasi lokal (lihat Bagian "Interaksi dengan obat lain dan jenis interaksi lainnya").
Pasien yang menerima Roaccutane ® disarankan untuk menggunakan salep pelembab atau krim tubuh, lip balm untuk mengurangi kulit kering dan bibir pada awal perawatan..
Dalam periode pasca-pendaftaran penggunaan obat, kasus reaksi parah dari kulit telah dilaporkan (eritema multiforme eksudatif, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik). Karena kasus-kasus ini sulit dibedakan dari reaksi kulit lain yang mungkin terjadi (lihat bagian “Reaksi yang merugikan”), pasien harus diperingatkan tentang gejala penyakit ini dan secara cermat memonitor reaksi kulit yang parah. Jika dicurigai adanya reaksi kulit, pengobatan isotretinoin harus dihentikan..
Reaksi anafilaksis jarang dilaporkan, dalam beberapa kasus setelah aplikasi retinoid topikal. Reaksi kulit alergi jarang dilaporkan. Kasus serius dari vaskulitis alergi pada ekstremitas telah dilaporkan, seringkali dengan purpura (memar dan bintik-bintik merah), serta manifestasi non-shirring. Reaksi alergi yang serius membutuhkan penghentian terapi dan pemantauan kondisi pasien dengan cermat.
Gangguan Visual
Mata kering, kerutan kornea, memburuknya penglihatan malam dan keratitis biasanya menghilang setelah penghentian obat. Ketika selaput lendir mata kering, aplikasi salep mata pelembab atau air mata buatan dapat digunakan. Jika lensa kontak tidak toleran selama perawatan, gunakan kacamata.
Beberapa pasien mungkin mengalami penurunan ketajaman visual malam hari, yang kadang-kadang terjadi tiba-tiba (lihat Bagian "Kemampuan untuk mempengaruhi laju reaksi ketika mengendarai kendaraan bermotor atau mekanisme lainnya"). Jika ada keluhan tentang penglihatan pasien tersebut harus dirujuk ke dokter spesialis mata dan pertimbangkan menghentikan obat.
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung
Terhadap latar belakang penggunaan Roaccutane ®, rasa sakit pada otot dan persendian, peningkatan dalam serum CPK, terutama dengan aktivitas fisik yang intens, dimungkinkan (lihat bagian "Reaksi Merugikan").
Beberapa tahun setelah penggunaan Roaccutane ® untuk pengobatan Diskeratosis pada dosis sangat tinggi, perubahan tulang berkembang, termasuk penutupan prematur zona pertumbuhan pineal, hiperostosis, kalsifikasi ligamen dan tendon. Dosis, lamanya pengobatan dan total dosis kumulatif pasien ini umumnya lebih tinggi daripada yang direkomendasikan untuk pengobatan jerawat.
Hipertensi intrakranial jinak
Kasus hipertensi intrakranial jinak dijelaskan, beberapa di antaranya disebabkan oleh penggunaan simultan dengan tetrasiklin (lihat Bagian "Kontraindikasi", "Interaksi dengan obat lain dan jenis interaksi lainnya"). Gejala hipertensi intrakranial jinak termasuk sakit kepala, mual dan muntah, gangguan penglihatan dan pembengkakan saraf optik. Pasien yang menderita hipertensi intrakranial jinak harus segera menghentikan obat..
Dianjurkan untuk memantau enzim hati sebelum pengobatan, 1 bulan setelah dimulainya, dan kemudian setiap 3 bulan jika tidak ada indikasi klinis untuk pemantauan yang lebih sering. Peningkatan sementara dan reversibel dalam aktivitas transaminase hati dicatat, dalam kebanyakan kasus dalam nilai normal, mereka kembali ke nilai awal selama pengobatan. Jika tingkat transaminase melebihi norma, perlu untuk mengurangi dosis obat atau membatalkannya.
Gangguan fungsi ginjal atau gagal ginjal tidak memengaruhi farmakokinetik isotretinoin. Oleh karena itu, pasien dengan gagal ginjal dapat menggunakan isotretinoin. Namun, dianjurkan untuk mulai dengan dosis rendah dan titrasi ke dosis maksimum yang dapat ditoleransi (lihat Bagian "Dosis dan Administrasi").
Tingkat lipid serum puasa harus ditentukan (sebelum pengobatan, 1 bulan setelah dimulainya, maka setiap 3 bulan jika tidak ada indikasi klinis untuk pemantauan yang lebih sering).
Dengan pengobatan dengan isotretinoin, penyakit radang usus (termasuk ileitis regional) dapat terjadi. Pasien dengan diare parah (hemoragik) harus segera menghentikan obat.
Roaccutane ® mengandung sorbitol. Pasien dengan intoleransi fruktosa herediter tidak dianjurkan untuk menggunakan obat ini..
Kelompok berisiko tinggi
Pasien dengan diabetes mellitus, obesitas, alkoholisme atau gangguan metabolisme lemak selama perawatan dengan isotretinoin mungkin memerlukan pemantauan glukosa serum dan / atau lipid yang lebih sering. Peningkatan gula darah puasa dan diagnosis kasus diabetes baru selama pengobatan dengan isotretinoin telah dilaporkan.
Gunakan selama kehamilan atau menyusui.
Kehamilan adalah mutlak kontraindikasi untuk penggunaan Roaccutane ® (lihat bagian "Kontraindikasi"). Jika, terlepas dari tindakan pencegahan, kehamilan terjadi selama periode ketika seorang wanita mengambil Roaccutane ® atau dalam waktu satu bulan setelah akhir terapi, ada risiko yang sangat tinggi untuk memiliki bayi dengan malformasi parah dan serius..
Malformasi janin yang terkait dengan aksi isotretinoin termasuk gangguan sistem saraf pusat (hidrosefalus, malformasi serebelum / anomali, mikrosefali), malformasi wajah, langit-langit mulut sumbing, anomali telinga eksternal (tidak ada telinga eksternal, meatus auditori eksternal yang tidak ada) malformasi mata (mikrofthalmia), kelainan jantung dan pembuluh darah (cacat jantung konotrungalis seperti tetralogi Fallot, transposisi pembuluh darah besar, cacat septa), anomali timus dan kelenjar paratiroid. Selain itu, risiko keguguran meningkat.
Jika kehamilan terjadi pada seorang wanita yang sedang menjalani perawatan dengan isotretinoin, terapi harus dihentikan dan berkonsultasi dengan dokter yang berspesialisasi dan memiliki pengalaman dalam bidang teratologi untuk menilai kondisi dan konsultasi..
Karena lipofilisitas isotretinoin yang tinggi, ada kemungkinan besar diekskresikan dalam ASI..
Kemampuan untuk mempengaruhi laju reaksi saat mengendarai kendaraan atau mekanisme lainnya.
Selama perawatan dan, dalam kasus yang jarang terjadi, setelah itu, beberapa pasien mengalami penurunan keparahan penglihatan senja (lihat Bagian "Reaksi Merugikan", "Fitur Penggunaan"). Karena bagi sebagian orang fenomena ini terjadi secara tiba-tiba, pasien harus diberi tahu tentang kemungkinan masalah ini dan memperingatkan tentang perlunya berhati-hati saat mengemudi atau bekerja dengan mekanisme lain..
Sangat jarang dilaporkan kasus kantuk, pusing, dan gangguan penglihatan. Pasien harus diingatkan bahwa jika gejala-gejala ini terjadi, mereka tidak boleh mengendarai kendaraan, mengoperasikan mesin, atau terlibat dalam kegiatan lain yang bisa membuat mereka atau orang lain dalam bahaya..
Dosis dan Administrasi
Dosis standar.
Perawatan isotretinoin harus diresepkan dan dilakukan hanya oleh dokter yang berpengalaman dalam penggunaan retinoid sistemik untuk pengobatan jerawat parah dan sepenuhnya menyadari risiko terapi retinoid dan persyaratan untuk memantau kondisi pasien.
Kapsul diminum bersama makanan 1-2 kali sehari.
Dewasa (termasuk remaja dan orang tua). Perawatan harus dimulai dengan dosis 0,5 mg / kg per hari. Respon terapeutik terhadap isotretinoin dan beberapa reaksi merugikan tergantung dosis dan bervariasi dari pasien ke pasien. Dalam hal ini, penyesuaian dosis individu selama perawatan diperlukan. Pada kebanyakan pasien, dosisnya berkisar 0,5-1 mg / kg berat badan per hari.
Remisi jangka panjang dan tingkat kambuh lebih terkait dengan total dosis yang ditentukan daripada dengan durasi pengobatan atau dosis harian. Terbukti bahwa manfaat tambahan tidak diharapkan ketika menerapkan dosis kursus di atas 120-150 mg / kg. Durasi terapi tergantung pada dosis harian. Kursus pengobatan 16-24 minggu biasanya cukup untuk mencapai remisi..
Pada kebanyakan pasien, jerawat benar-benar hilang setelah satu kali perawatan. Dalam kasus kekambuhan parah, pengobatan berulang dengan Roaccutane ® harus dilakukan dalam dosis harian yang sama dengan dosis pertama. Karena kondisinya dapat membaik dalam 8 minggu setelah akhir perawatan, kursus kedua harus diresepkan tidak lebih awal dari berakhirnya periode ini..
Dosis khusus.
Pasien dengan gagal ginjal berat. Pada pasien dengan gagal ginjal berat, pengobatan harus dimulai dengan dosis yang lebih rendah (misalnya, 10 mg / hari), dan kemudian meningkat menjadi 1 mg / kg / hari atau ke dosis maksimum yang dapat ditoleransi..
Anak-anak Isotretinoin dikontraindikasikan dalam pengobatan jerawat pada periode prapubertas dan pada pasien di bawah 12 tahun karena kurangnya data tentang kemanjuran dan keamanan..
Pasien dengan intoleransi. Pasien yang mengalami intoleransi berat terhadap dosis yang disarankan dapat melanjutkan pengobatan dengan dosis rendah. Dalam hal ini, durasi terapi akan lebih lama, dan risiko kambuh lebih tinggi. Untuk mencapai efektivitas setinggi mungkin, perlu untuk menggunakan dosis yang ditoleransi tertinggi..
Penggunaan Roaccutane ® untuk anak di bawah 12 tahun belum diteliti, oleh karena itu, obat ini tidak boleh diresepkan untuk anak-anak dari kategori usia ini..
Overdosis
Isotretinoin adalah turunan dari vitamin A. Meskipun toksisitas akut isotretinoin rendah, dalam kasus overdosis yang tidak disengaja, tanda-tanda hipervitaminosis A dapat terjadi.Gejala keracunan vitamin A akut termasuk sakit kepala parah, mual atau muntah, kantuk, kantuk, mudah marah, gatal. Gejala overdosis isotretinoin yang disengaja atau tidak disengaja cenderung serupa. Gejala-gejala ini dapat disembuhkan dan menghilang tanpa pengobatan..
Reaksi yang merugikan
Beberapa efek samping isotretinoin tergantung pada dosis. Reaksi yang merugikan biasanya reversibel setelah penyesuaian dosis atau penghentian obat, tetapi beberapa dapat bertahan setelah pengobatan dihentikan. Gejala yang paling sering dilaporkan dengan isotretinoin adalah kulit kering, selaput lendir, termasuk bibir (cheilitis), rongga hidung (mimisan), mata (konjungtivitis).
Kategori-kategori berikut digunakan untuk menggambarkan frekuensi reaksi merugikan: sangat sering (≥ 1/10), sering (≥ 1/100, pemberitahuan Berlangganan
Salep Roaccutane
Baca sekarang
Obat dermatotropik antiinflamasi. Aplikasi: jerawat. Harga mulai 200 gosokan. Analog: Differin, Alaklin, Adolen. Anda dapat mengetahui lebih lanjut tentang analog, harganya, dan apakah itu pengganti pada akhir artikel ini. Hari ini kita akan berbicara tentang krim Adapalen. Obat apa, bagaimana pengaruhnya terhadap tubuh? Apa saja indikasi dan kontraindikasi? Bagaimana dan dalam dosis apa digunakan? [...]
Obat antibakteri. Aplikasi: luka, luka bakar, borok, konjungtivitis. Harga mulai 27 gosok.
Obat regeneratif. Aplikasi: luka, luka bakar, luka baring, bisul. Harga mulai 111 gosok.
Iklan
Baca sekarang
Obat higienis alami emolien. Aplikasi: kulit kering, retak di puting, dermatitis. Harga mulai 612 gosok. Analog:
Obat antimikroba antiseptik non-hormonal.
Obat dekongestan angioprotektif non-hormonal.
Iklan
Obat anti-inflamasi beracun. Aplikasi: jerawat, seborrhea, foliculitis. Harga mulai 1610 gosok.
Analog: Verokutan, Sotret, Aknekutan. Untuk informasi lebih lanjut tentang analog, harganya, dan apakah itu pengganti, Anda bisa mengetahuinya di akhir artikel ini.
Hari ini kita akan berbicara tentang salep Roaccutane. Obat apa, bagaimana pengaruhnya terhadap tubuh? Apa saja indikasi dan kontraindikasi? Bagaimana dan dalam dosis apa digunakan? Apa yang bisa diganti?
Salep macam apa
Untuk penyakit kulit dengan gangguan fungsi regeneratif, Salep Roaccutane membantu.
Instruksi penggunaan menawarkan alat untuk digunakan dengan seborrhea, jerawat, kistik, pink, vulgar, rentan terhadap jaringan parut dan pembentukan borok, hidradenitis purulen.
Roaccutane diresepkan untuk pengobatan penyakit dengan keratinisasi kulit - ichthyosis, keratoderma palmar-plantar, keratosis folikel.
Salep memiliki efek antiinflamasi dan regeneratif yang jelas..
Produk ini milik retinoid dan merupakan bentuk vitamin A pekat. Sediaan jerawat Roaccutane dilepaskan dalam bentuk kapsul, supositoria rektal dan salep..
Zat dan komposisi aktif
Zat aktif dari obat ini adalah Isotretinoin.
Komposisi salep selain komponen aktif termasuk minyak kedelai dan lilin lebah..
Farmakodinamik dan farmakokinetik
Penyerapan dari usus berbanding lurus dengan dosis obat. Ketersediaan hayati isotretinoin meningkat dengan penggunaan obat pada saat yang sama dengan makan.
Ketika digunakan pada perut kosong, bioavailabilitas obat ini setengah rendah setelah konsumsi.
Efek obat belum sepenuhnya diteliti, diyakini bahwa keefektifannya terkait dengan kemampuan menekan aktivitas kelenjar sebaceous..
Indikasi
- Seborrhea
- folikulitis;
- pitiriasis berbulu merah;
- jerawat parah.
Kontraindikasi
Masa kehamilan, menyusui dan perencanaan kehamilan adalah kontraindikasi absolut untuk Roaccutane. Gagal hati dan ginjal.
Dislipidemia, alergi terhadap minyak kedelai, yang merupakan bagian dari obat, atau isotretinoin, hypervitaminosis.
Wanita usia reproduksi harus memastikan bahwa mereka tidak hamil sebelum menggunakan Roaccutane.
Dosis dan Administrasi
Cara meminum Roaccutane dan dosisnya diindikasikan oleh dokter kulit yang mengetahui efek samping obat dan metode pemantauan kesehatan pasien.
Pengobatan dimulai dengan dosis 0,5 mg / kg, dosis harian maksimum yang diijinkan adalah 2 mg / kg.
Roaccutane 10 mg dan Roaccutane 20 mg dijual, yang sangat nyaman untuk mempertahankan dosis..
Durasi efeknya tergantung pada dosis harian, total durasi terapi adalah 18-24 hari.
Biasanya, perbaikan terjadi setelah satu kali perawatan, tetapi jika perlu, terapi dapat diulang.
Efek pengobatan dapat terjadi dalam 8 minggu, sehingga kursus diulang tidak lebih awal dari 2 bulan.
Anak-anak diperbolehkan menggunakan Roaccutane sejak usia 12.
Efek samping
Sebagian besar efek samping hilang dengan sendirinya setelah penghentian obat, tetapi beberapa memerlukan perawatan khusus. Efek samping yang paling umum adalah kulit kering, selaput lendir mata, mulut dan nasofaring, cheilitis (kulit kering pada bibir).
Sistem peredaran darah - anemia, peningkatan LED, trombositopenia, neutropenia, limfadenopati.
Sistem kekebalan tubuh - manifestasi alergi kulit, reaksi anafilaksis, hipersensitivitas.
Gangguan metabolisme - diabetes mellitus, peningkatan asam urat dalam darah.
Gangguan mental - depresi, kecenderungan agresi, peningkatan kecemasan, perubahan suasana hati yang tiba-tiba, kecenderungan bunuh diri, upaya bunuh diri, gangguan perilaku, gangguan psikopat.
Sistem saraf - sakit kepala, pusing, kantuk, kram, peningkatan tekanan intrakranial.
Gangguan penglihatan - blepharitis, konjungtivitis, kornea dan kelopak mata kering, iritasi, terbakar dan gatal pada kelopak mata dan mata, penglihatan kabur, keratitis, katarak, kerutan pada kornea, fotofobia, ketidakmampuan untuk memakai lensa kontak, rabun senja.
Gangguan pembuluh darah - mimisan, vaskulitis.
Gangguan sistem pernapasan - nasofaring kering, bronkospasme.
Gangguan sistem pencernaan - mual, muntah, diare, termasuk berdarah, pankreatitis, perdarahan gastrointestinal, radang usus.
Gangguan sistem hepatobilier - peningkatan transaminase, hepatitis yang diinduksi obat.
Gangguan pada bagian kulit - gatal, mengelupas kulit, kekeringan, ruam tipe eritema, termasuk pada wajah, eksaserbasi jerawat, kerontokan rambut, fotosensitifitas, pigmentasi kulit, berkeringat berlebihan, eksantema.
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan ikat - nyeri punggung, mialgia, kalsifikasi, eksostosis, hiperostosis, artritis.
Gangguan Saluran Kemih - Glomerulonefritis.
Kasus perkembangan gagal ginjal akut dengan hasil fatal.
Di masa kecil, selama kehamilan dan menyusui
Anak-anak di bawah 12 tahun tidak boleh menggunakan obat ini..
Roaccutane adalah obat yang memiliki efek toksik, oleh karena itu dilarang untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui.
Zat ini memiliki efek teratogenik pada janin, menyebabkan gangguan parah pada perkembangan otak dan sistem saraf..
instruksi khusus
Perawatan ini dilakukan oleh dokter kulit dengan pengalaman dengan retinoid, akrab dengan toksisitas dan teratogenisitas isotretinoin.
Pasien usia reproduksi, apa pun jenis kelaminnya, harus diberi brosur yang menjelaskan penggunaan obat yang benar dan pencegahan kehamilan selama terapi..
Selama terapi dan satu bulan setelahnya, pasien tidak dapat digunakan sebagai donor darah.
Sebelum memulai perawatan, periksa tingkat transaminase hati, ulangi tes satu bulan setelah dimulainya terapi dan, jika perlu, atau setiap tiga minggu.
Jika transaminase melebihi nilai yang diizinkan, penggunaan obat dihentikan atau dosis dikurangi.
Pantau konsentrasi lipid dalam darah saat perut kosong sebelum perawatan, sebulan kemudian, dan setiap empat minggu sesudahnya.
Melebihi batas lipid 9 mmol / L dapat berkontribusi pada perkembangan pankreatitis akut dengan hasil yang fatal. Jika dicurigai pankreatitis, Roaccutane dibatalkan.
Mengambil Roaccutane dalam beberapa kasus menyebabkan keadaan depresi, oleh karena itu, diresepkan dengan hati-hati untuk orang-orang dengan riwayat depresi.
Setelah penghentian obat, gangguan mental memerlukan koreksi tambahan.
Mungkin eksaserbasi jerawat pada awal terapi, berlalu secara independen.
Pasien yang menggunakan Roaccutane lebih lama dari yang direkomendasikan, misalnya, dalam pengobatan dyskeratosis, mengembangkan gangguan muskuloskeletal setelah beberapa tahun..
Di awal terapi, pelembab untuk kulit dianjurkan..
Terapi Roaccutane dapat menyebabkan reaksi kulit yang parah - nekrolisis epidermal toksik, eritema multiforme. Kondisi ini mengakibatkan hilangnya kapasitas kerja dan dapat menyebabkan kematian..
Roaccutane dan alkohol tidak kompatibel - yang terakhir meningkatkan kemungkinan efek samping.
Overdosis
Overdosis memiliki gejala hypervitaminosis vitamin A - kantuk, kebingungan, kejang-kejang, muntah, mual, diare. Pengobatannya simtomatik, asam askorbat juga diresepkan.
Analog
Analog Roaccutane yang paling umum digunakan:
Bahan aktif dari semua obat ini adalah stereoisomer tretinoin - isotretinoin. Biaya obat-obatan tergantung pada negara produsen.
Yang paling mahal dari yang disajikan adalah Sotret, biayanya sekitar 2000 rubel. Yang termurah - Asam retinoat (sekitar 300 rubel).
Kapsul Roaccutane: petunjuk penggunaan
Komposisi
Satu kapsul 10 mg mengandung:
zat aktif: isotretinoin - 10 mg;
eksipien: lilin lebah kuning - 7,68 mg, kedelai, minyak terhidrogenasi - 7,68 mg, minyak kedelai terhidrogenasi parsial - 30,72 mg, kedelai, minyak olahan - 107,92 mg;
kulit kapsul: gelatin - 69,59-81,69 mg, gliserol 85% - 28,77-33,78 mg, bahan kering Karion 83 - 7,42-8,71 mg (sorbitol - 2,00-3,05 mg, manitol - 0,15-0,35 mg, pati terhidrolisis terhidrogenasi - 4,53-6,18 ), titanium dioksida (E171) - 1,09-1,28 mg, besi oksida merah (E172) - 0,17-0,20 mg;
tinta untuk tulisan pada kapsul: shellac dimodifikasi, oksida besi hitam (E172), propilen glikol; Penggunaan tinta Opacode Black S-l-17823 yang sudah jadi diizinkan. Satu kapsul 20 mg mengandung:
zat aktif: isotretinoin - 20 mg;
eksipien: lilin lebah kuning - 15,36 mg, kedelai, minyak terhidrogenasi - 15,36 mg, minyak kedelai terhidrogenasi parsial - 61,44 mg, kedelai, minyak olahan - 215,84 mg;
kulit kapsul: gelatin - 111.01-130.31 mg, gliserol 85% - 45.85-53.82 mg, bahan kering Karion 83 - 11.83-13.89 mg (sorbitol - 3.20-4.86 mg, manitol - 0.24-0.56 mg, pati terhidrogenasi, dihidrolisis - 7.22-9.86 ), titanium dioksida (E171) - 1,81-2,13 mg, besi oksida merah (E172) - 0,13-0,16 mg;
tinta untuk tulisan pada kapsul: shellac dimodifikasi, oksida besi hitam (E172), propilen glikol; diperbolehkan menggunakan tinta Opacode Black S-l-17823 yang sudah jadi.
Deskripsi
Kapsul 10 mg: kapsul oval, panjang 8,3-10,7 mm, diameter 5,3-7,7 mm, berwarna cokelat-merah, buram; pada permukaan kapsul adalah tulisan dengan tinta hitam "ROA 10"; isi kapsul - suspensi homogen dari kuning ke kuning gelap.
Kapsul 20 mg: kapsul oval, panjang 12,4-14,2 mm; diameter 7,3–9,1 mm, satu setengah coklat-merah, buram, setengah lainnya putih, buram; pada permukaan kapsul adalah tulisan dengan tinta hitam "ROA 20"; isi kapsul - suspensi homogen dari kuning ke kuning gelap.
Kelompok farmakoterapi
Agen untuk pengobatan efek sistemik. Retinoid untuk pengobatan jerawat. Kode ATX: D10BA01
Indikasi untuk digunakan
Bentuk-bentuk jerawat yang parah (seperti jerawat nodular, jerawat yang menyumbat atau jerawat dengan risiko jaringan parut) yang tidak menanggapi pengobatan standar yang ditetapkan dengan antibiotik sistemik dan terapi lokal.
Dosis dan Administrasi
Roaccutane® harus diresepkan hanya oleh dokter atau di bawah pengawasan dokter yang akrab dengan penggunaan retinoid sistemik dalam pengobatan bentuk jerawat parah dan menyadari risiko terapi isotretinoin dan langkah-langkah yang diperlukan untuk mengendalikannya..
Dosis standar
Khasiat terapeutik Roaccutane®, serta beberapa efek samping, tergantung pada dosis dan bervariasi di antara semua pasien. Jadi, selama perawatan, pemilihan dosis individu diperlukan. Pengobatan dengan Roaccutane® harus dimulai dengan 0,5 mg / kg per hari. Pada kebanyakan pasien, dosis optimal adalah 0,5-1,0 mg / kg berat badan per hari. Dalam kasus bentuk jerawat yang sangat parah atau bentuk jerawat trunnial, dosis harian yang lebih tinggi mungkin diperlukan, hingga 2,0 mg / kg berat badan.
Peningkatan frekuensi remisi dan pencegahan kekambuhan terbukti ketika menggunakan dosis kursus 120 mg / kg berat badan dan tidak adanya manfaat tambahan yang signifikan ketika tingkat ini terlampaui (120-150 mg / kg berat badan). Dengan demikian, durasi terapi dalam setiap kasus tergantung pada dosis harian yang diminum. Remisi lengkap jerawat sering dicapai dalam 16-24 minggu perawatan..
Dosis khusus
Penderita gagal ginjal
Pengalaman dengan obat ini pada pasien dengan gagal ginjal berat sangat terbatas (lihat instruksi dan tindakan pencegahan khusus). Namun demikian, jika pengobatan tetap dilakukan, itu harus dimulai dengan dosis harian 10 mg, dan kemudian disesuaikan secara individual tergantung pada toleransinya..
Pasien yang tidak toleran
Dalam kasus intoleransi parah terhadap dosis yang disarankan, terapi harus dimulai dengan dosis yang lebih rendah, sebagai akibatnya durasi pengobatan dapat meningkat, dan risiko kambuh juga dapat meningkat. Untuk mencapai efek terbaik, dosis maksimum yang dapat ditoleransi harus digunakan dalam kasus ini..
Terapi Topikal Gabungan
Penggunaan simultan agen keratolitik atau eksfoliatif lainnya untuk fototerapi jerawat atau UV tidak ditunjukkan
Roaccutane® tidak diindikasikan untuk pengobatan jerawat prapubertas. Penggunaan pada anak di bawah 12 tahun tidak dianjurkan..
Metode dan durasi penggunaan (metode penggunaan)
Kapsul harus diminum sekali atau dua kali sehari dengan makanan..
Dalam kebanyakan kasus, resolusi penuh jerawat terjadi setelah satu kali perawatan. Dalam kasus kekambuhan parah, pengobatan tahap kedua dengan Roaccutane® dapat dilakukan dalam dosis harian dan dosis yang sama seperti sebelumnya. Karena perbaikan dapat bertahan hingga 8 minggu setelah penghentian obat, kursus kedua harus diresepkan tidak lebih awal dari akhir periode ini..
Kontraindikasi
Roaccutane® dikontraindikasikan pada kehamilan dan menyusui (lihat Kehamilan dan masa menyusui).
Roaccutane® dikontraindikasikan pada wanita usia subur kecuali semua kondisi untuk mencegah kehamilan dipenuhi (lihat instruksi dan tindakan pencegahan khusus).
Isotretinoin juga dikontraindikasikan untuk alergi terhadap isotretinoin atau eksipien apa pun. Roaccutane® mengandung minyak kedelai, minyak kedelai terhidrogenasi sebagian, dan minyak kedelai terhidrogenasi. Oleh karena itu, Roaccutane® dikontraindikasikan pada pasien dengan alergi terhadap minyak kedelai..
Roaccutane® juga dikontraindikasikan jika:
hipersensitif terhadap zat aktif atau eksipien apa pun;
didirikan hipervitaminosis A;
peningkatan yang signifikan dalam lipid darah; penggunaan tetrasiklin secara bersamaan.
Instruksi khusus dan tindakan pencegahan untuk digunakan
Program pencegahan kehamilan
Produk obat ini bersifat teratogenik..
Roaccutane® dikontraindikasikan pada wanita usia subur kecuali semua kondisi berikut dari Program Pencegahan Kehamilan terpenuhi:
Adanya jerawat yang parah (seperti jerawat nodular, jerawat yang menyumbat atau jerawat dengan risiko jaringan parut) yang tidak menanggapi pengobatan standar yang ditetapkan dengan antibiotik sistemik dan terapi lokal (lihat Indikasi dan kemungkinan penggunaan).
Seorang wanita sadar akan risiko teratogenisitas.
Seorang wanita menyadari perlunya kontrol bulanan yang ketat.
Wanita itu mengakui dan menerima kebutuhan akan kontrasepsi yang andal tanpa gangguan selama satu bulan sebelum memulai perawatan, selama perawatan dan selama satu bulan setelah selesai..
Paling tidak, satu, dan idealnya dua metode kontrasepsi yang saling melengkapi harus digunakan, termasuk metode penghalang.
Bahkan dalam kasus amenore, seorang wanita harus mengikuti instruksi untuk kontrasepsi yang andal.
Seorang wanita harus dapat secara akurat mengikuti rekomendasi kontrasepsi..
Wanita tersebut diberi tahu dan memahami kemungkinan konsekuensi kehamilan dan perlunya pemeriksaan segera jika diduga terjadi kehamilan.
Wanita itu memahami kebutuhan dan setuju untuk melakukan tes kehamilan sebelum, selama dan 5 minggu setelah perawatan berakhir.
- Wanita itu menegaskan bahwa dia memahami bahaya dan esensi dari tindakan pencegahan yang diperlukan terkait dengan penggunaan obat Roaccutane®.
Persyaratan ini juga berlaku untuk wanita yang saat ini tidak aktif secara seksual, kecuali dokter yang merawat memiliki alasan kuat untuk percaya bahwa tidak ada risiko kehamilan..
Dokter yang hadir harus memastikan bahwa:
pasien memenuhi persyaratan Program Pencegahan Kehamilan yang disebutkan di atas, termasuk memastikan bahwa wanita tersebut memahami informasi dengan benar.
pasien mengkonfirmasi bahwa dia memenuhi persyaratan di atas.
pasien menggunakan setidaknya satu, lebih disukai dua metode kontrasepsi yang efektif, termasuk metode penghalang, untuk setidaknya satu bulan sebelum dimulainya pengobatan dan akan menggunakan kontrasepsi yang dapat diandalkan selama seluruh perawatan dan selama satu bulan setelah berakhirnya.
Hasil tes kehamilan negatif diperoleh sebelum, selama, dan 5 minggu setelah akhir perawatan. Tanggal dan hasil tes kehamilan harus didokumentasikan..
Pasien harus diberikan informasi komprehensif tentang kontrasepsi dan, jika mereka belum menggunakan metode kontrasepsi yang efektif, harus dirujuk untuk konsultasi..
Persyaratan minimum bagi wanita yang mungkin hamil adalah menggunakan setidaknya satu metode kontrasepsi yang efektif. Idealnya, dua bentuk kontrasepsi komplementer harus digunakan, termasuk metode penghalang. Setelah pengobatan dengan Roaccutan®, kontrasepsi harus dilakukan setidaknya satu bulan, termasuk dengan amenore.
Tes kehamilan
Tes kehamilan harus dilakukan di bawah pengawasan medis dan menggunakan tes dengan sensitivitas minimum 25 mIU hCG / ml urin selama 3 hari pertama dari siklus menstruasi, sebagai berikut:
Sebelum memulai terapi
Untuk mengecualikan kemungkinan kehamilan sebelum kontrasepsi, Anda disarankan untuk melakukan tes kehamilan pertama di bawah pengawasan medis, dan tanggal serta hasilnya harus didokumentasikan. Pada pasien dengan siklus tidak teratur, waktu untuk tes kehamilan harus dihitung berdasarkan aktivitas seksual pasien, dan tes harus dilakukan sekitar 3 minggu setelah hubungan seksual tanpa pengaman terakhir. Dokter yang merawat harus memberi tahu pasien tentang kontrasepsi.
Tes kehamilan di bawah pengawasan medis juga harus dilakukan selama pemeriksaan, di mana obat tersebut diresepkan atau dalam waktu 3 hari sebelum kunjungan ke dokter yang hadir, dan itu harus ditunda sampai pasien menggunakan kontrasepsi selama setidaknya satu bulan.. Tujuan dari tes ini adalah untuk memastikan bahwa Anda tidak hamil di awal perawatan dengan Roaccutane®..
Selama terapi
Tindak lanjut harus dilakukan dengan interval 28 hari. Dengan mempertimbangkan aktivitas seksual pasien dan riwayat menstruasi baru-baru ini (ketidakteraturan menstruasi, menstruasi yang tertunda, amenore), keputusan harus dibuat tentang perlunya tes kehamilan bulanan secara teratur di bawah pengawasan medis. Jika perlu, pengujian dilakukan selama kunjungan yang direncanakan atau dalam 3 hari sebelum kunjungan ke dokter yang hadir.
Di akhir terapi
Lima minggu setelah akhir perawatan, wanita diharuskan menjalani tes terakhir untuk mengecualikan kehamilan.
Pembatasan janji dan liburan
Untuk wanita usia subur, penunjukan Roaccutane® harus dibatasi pada program pengobatan yang sama dengan 30 hari, dan resep baru diperlukan untuk melanjutkan terapi. Lebih disukai, tes kehamilan, resep dan penerimaan obat dilakukan pada hari yang sama. Penerbitan obat Roaccutane® harus dilakukan selambat-lambatnya 7 hari dari tanggal resep.
Untuk membantu dokter, apoteker, dan pasien menghindari risiko pajanan terhadap Roaccutane® pada janin, perusahaan manufaktur menciptakan "Program Pencegahan Kehamilan" yang bertujuan memperingatkan tentang teratogenisitas obat dan menekankan penggunaan langkah-langkah kontrasepsi yang benar-benar wajib oleh wanita usia subur. Program ini berisi bahan-bahan berikut:
panduan untuk dokter tentang penunjukan Roaccutane® untuk wanita;
formulir persetujuan untuk pasien;
formulir pendaftaran untuk wanita.
selebaran informasi pasien;
apa yang perlu Anda ketahui tentang kontrasepsi untuk apoteker;
Panduan Dispenser Roaccutane®.
Informasi lengkap tentang risiko teratogenik dan kepatuhan ketat terhadap pencegahan kehamilan harus diberikan kepada pria dan wanita..
Data yang ada menunjukkan bahwa paparan ibu dari obat dari biji dan cairan mani pria yang menerima isotretinoin tidak cukup untuk munculnya efek teratogenik dari isotretinoin..
Pria disarankan untuk mengecualikan kemungkinan mengambil obat oleh orang lain..
Tindakan pencegahan tambahan
Penting untuk memperingatkan pasien tentang ketidakmungkinan mentransfer obat ke orang lain dan kebutuhan untuk mengembalikan kapsul yang tidak perlu ke apoteker pada akhir perawatan. Selama perawatan dengan Roaccutane® dan selama satu bulan setelah selesai, pasien dilarang bertindak sebagai donor darah karena kemungkinan risiko terhadap janin penerima wanita hamil..
Depresi, kejengkelan dari depresi yang ada, ketakutan, kecenderungan agresif, emosi yang stabil, gejala psikopati, dan upaya bunuh diri dan bunuh diri selama pengobatan dengan isotretinoin telah dilaporkan sangat jarang (lihat efek samping). Perhatian khusus harus diberikan kepada pasien dengan riwayat depresi, dan semua pasien harus dimonitor untuk mendeteksi tanda-tanda depresi dan, jika perlu, perawatan yang tepat harus diberikan. Menghentikan pengobatan dengan Roaccutane® mungkin tidak cukup untuk menyelesaikan gejalanya, dan oleh karena itu penilaian psikiatrik atau psikologis selanjutnya mungkin diperlukan..
Gangguan pada kulit dan jaringan subkutan
Terkadang eksaserbasi jerawat dapat terjadi pada awal pengobatan. Namun, biasanya diselesaikan dalam 7-10 hari pengobatan terus menerus dan penyesuaian dosis biasanya tidak diperlukan..
Sinar matahari yang kuat atau radiasi ultraviolet harus dihindari. Jika perlu, gunakan tabir surya dengan tingkat perlindungan tinggi (setidaknya SPF 15).
Dermabrasi kimia agresif dan perawatan kulit laser harus dihindari pada pasien selama perawatan dengan Roaccutane® dan setidaknya 5-6 bulan setelah perawatan karena risiko peningkatan jaringan parut di daerah atipikal dan, lebih jarang, hiper atau hipopigmentasi pasca-inflamasi. Setidaknya 6 bulan setelah akhir perawatan, pasien yang menggunakan Roaccutane® harus menghindari waxing karena risiko pelepasan epidermis..
Penggunaan simultan Roaccutane® bersama dengan keratolitik topikal atau agen eksfoliatif untuk jerawat harus dihindari, karena ini dapat meningkatkan iritasi lokal (lihat Interaksi dengan obat lain).
Pasien harus diberi tahu tentang penggunaan salep atau krim pelembab kulit, serta lip balm sejak awal perawatan dan selanjutnya, karena isotretinoin biasanya menyebabkan kulit dan bibir kering..
Pada periode pasca pemasaran, reaksi kulit yang serius (misalnya, eritema polimorfik [PE], sindrom Stevens-Johnson [SSD] dan nekrolisis epidermal toksik [TEN]) terkait dengan penggunaan Roaccutane® telah dilaporkan. Komplikasi ini bisa serius dan mengancam jiwa. Berpotensi, mereka dapat menyebabkan rawat inap, cacat atau kematian. SEPULUH biasanya berkembang dalam waktu 4 minggu setelah memulai pengobatan. Biasanya disertai dengan gejala infeksi virus, seperti demam, batuk, dan sakit tenggorokan. Lesi eritema yang menyakitkan dapat terjadi, dengan transformasi menjadi lepuh dalam beberapa jam. Jika TEN dicurigai, pengobatan dengan Roaccutane® harus dihentikan..
Tunanetra
Konjungtiva kering, keruh kornea, gangguan penglihatan senja dan keratitis biasanya teratasi setelah pengobatan dihentikan. Dalam kasus konjungtiva mata kering, mungkin bermanfaat untuk menggunakan salep mata pelembab atau sediaan air mata buatan. Intoleransi lensa kontak dapat terjadi, yang membuatnya perlu menggunakan kacamata selama perawatan..
Juga telah dilaporkan bahwa penglihatan senja telah memburuk (lihat Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme kontrol), pada beberapa pasien manifestasi ini tiba-tiba. Pasien dengan keluhan dari organ penglihatan harus berkonsultasi dengan dokter mata untuk pemeriksaan. Penghentian Roaccutane® mungkin tepat.
Gangguan pendengaran telah dilaporkan dengan penggunaan Roaccutane®. Dalam beberapa kasus, gangguan pendengaran tidak dapat dipulihkan bahkan ketika pengobatan dihentikan. Jika gangguan pendengaran atau tinitus terjadi selama pengobatan dengan isotretinoin, pengobatan dengan Roaccutane® harus segera dihentikan.
Gangguan muskuloskeletal
Dalam pengobatan dengan isotretinoin, terutama pada mereka yang terlibat dalam aktivitas fisik yang intens, kasus mialgia, arthralgia, dan peningkatan kadar serum kreatin fosfokinase telah dilaporkan (lihat Efek Merugikan)..
Setelah beberapa tahun menggunakan dosis yang sangat tinggi untuk mengobati gangguan keratinisasi, perubahan pada tulang muncul, seperti penutupan dini zona pertumbuhan kelenjar pineal, hiperostosis dan kalsifikasi tendon dan ligamen. Tingkat dosis, lamanya pengobatan dan total dosis saja pada pasien-pasien ini secara signifikan melebihi yang direkomendasikan untuk perawatan jerawat.
Hipertensi intrakranial jinak
Kasus hipertensi intrakranial jinak telah dilaporkan, termasuk dengan penggunaan simultan tetrasiklin (lihat Kontraindikasi dan Interaksi Obat). Manifestasi klinis dan gejala hipertensi intrakranial jinak termasuk sakit kepala, mual dan muntah, gangguan penglihatan dan pembengkakan saraf optik. Dengan perkembangan hipertensi intrakranial jinak, pengobatan dengan Roaccutane® harus segera dihentikan.
Pelanggaran hati dan saluran empedu
Enzim hati harus dipantau sebelum memulai pengobatan, satu bulan setelah dimulainya pengobatan, dan kemudian setiap 3 bulan atau seperti yang ditunjukkan. Kasus peningkatan sementara dan peningkatan aktivitas transaminase hati telah dilaporkan. Dalam banyak kasus, perubahan ini berada dalam batas normal dan nilai kembali ke nilai aslinya selama pengobatan. Namun, jika ada peningkatan kadar transaminase yang signifikan secara klinis, disarankan untuk mempertimbangkan pengurangan dosis atau penghentian pengobatan..
Ggn fungsi ginjal
Gangguan fungsi ginjal dan gagal ginjal tidak berdampak buruk pada farmakokinetik isotretinoin, oleh karena itu Roaccutane® dapat diresepkan untuk pasien dengan gagal ginjal. Namun pasien seperti itu disarankan untuk memulai pengobatan dengan dosis yang lebih rendah dan secara bertahap meningkatkannya hingga maksimum yang dapat ditoleransi (lihat Dosis dan Administrasi).
Konsentrasi lipid serum (nilai puasa) harus ditentukan sebelum pengobatan, 1 bulan setelah dimulainya, dan kemudian setiap 3 bulan atau seperti yang ditunjukkan. Peningkatan kadar lipid serum menjadi normal setelah pengurangan dosis atau pembatalan pengobatan, dan penurunannya juga dapat menjadi konsekuensi dari diet.
Penggunaan isotretinoin dikaitkan dengan peningkatan trigliserida plasma. Jika tidak mungkin untuk mengendalikan tingkat hipertrigliseridemia atau jika gejala pankreatitis muncul (lihat efek samping), pengobatan dengan Roaccutane® harus dihentikan. Trigliserida di atas 800 mg / dL atau 9 mmol / L dapat dikaitkan dengan perkembangan pankreatitis akut, termasuk fatal.
Ketika meresepkan obat untuk pasien dengan tingkat risiko yang tinggi, rasio kemungkinan manfaat dan risiko harus dievaluasi dengan cermat. Ini berlaku untuk pasien dengan diabetes mellitus, kelebihan berat badan, peningkatan konsumsi alkohol, gangguan metabolisme lipid atau dislipidemia herediter. Pasien-pasien ini disarankan untuk lebih sering memantau lipid darah dan / atau kadar glukosa. Tidak ada data tentang efek kardiovaskular hipertrigliseridemia yang disebabkan oleh Roaccutane®..
Gangguan Gastrointestinal
Penggunaan isotretinoin dikaitkan dengan penyakit radang usus (termasuk ileitis regional) pada pasien tanpa riwayat gangguan usus. Pengobatan dengan Roaccutane® harus dihentikan segera pada pasien dengan diare berat (hemoragik).
Kasus yang jarang terjadi dari reaksi anafilaksis dijelaskan, termasuk setelah penggunaan retinoid eksternal sebelumnya. Dalam kasus yang jarang terjadi, reaksi alergi kulit telah dilaporkan. Kasus vaskulitis alergi yang parah telah dilaporkan, seringkali dengan purpura (hematoma dan bintik merah) pada ekstremitas dan manifestasi ekstradermal. Pada reaksi alergi yang parah, penghentian pengobatan segera dan pemantauan yang cermat diperlukan..
Roaccutane® mengandung sorbitol. Obat ini dikontraindikasikan pada pasien dengan intoleransi fruktosa herediter yang jarang..
Pasien berisiko tinggi
Pasien dengan diabetes mellitus, kelebihan berat badan, alkoholisme, atau gangguan metabolisme lipid saat menggunakan Roaccutan® mungkin memerlukan pemantauan lipid serum dan / atau glukosa darah yang lebih sering.
Kasus peningkatan glukosa darah puasa telah dijelaskan, dan kasus baru diabetes mellitus telah dilaporkan selama pengobatan dengan isotretinoin.
Interaksi dengan obat lain dan jenis interaksi lainnya Karena kemungkinan intensifikasi gejala hipervitaminosis A, pemberian Roaccutane® dan vitamin A secara simultan harus dihindari..
Karena tetrasiklin juga dapat menyebabkan peningkatan tekanan intrakranial (hipertensi intrakranial jinak), penggunaannya dalam kombinasi dengan Roaccutane® dikontraindikasikan.
Penggunaan simultan Roaccutane® dengan keratolitik topikal atau obat eksfoliatif harus dihindari, karena hal ini dapat menyebabkan iritasi lokal (lihat instruksi dan tindakan pencegahan khusus).
Kontrasepsi oral: lihat Kehamilan dan masa menyusui.
Kesuburan, Kehamilan dan Laktasi
Kehamilan adalah kontraindikasi absolut untuk terapi dengan Roaccutane® (lihat Kontraindikasi). Jika, meskipun sudah diperingatkan, kehamilan terjadi selama perawatan atau dalam waktu satu bulan setelah terapi berakhir, ada risiko yang sangat tinggi untuk memiliki bayi dengan kelainan serius dan parah..
Di antara cacat bawaan yang terkait dengan penggunaan isotretinoin, anomali dari sistem saraf pusat (hidrosefalus, cacat serebelar, mikrosefali), wajah dysmorphism, sumbing langit-langit, anomali telinga eksternal (tidak adanya aurikel, kanal pendengaran eksternal kecil atau ketidakhadiran mereka) ditentukan, kelainan mata (mikrofthalmia) ditentukan. ), gangguan kardiovaskular (cacat konotruncal, seperti Fallot tetrad, transposisi pembuluh darah besar, defek septa) dan patologi kelenjar timus dan paratiroid. Ini juga termasuk peningkatan insiden aborsi spontan..
Jika kehamilan terjadi, terapi dengan Roaccutane® dihentikan. Kelayakan melestarikannya harus didiskusikan dengan dokter yang berspesialisasi dalam teratologi.
Karena isotretinoin sangat lipofilik, ekskresinya dengan susu sangat mungkin terjadi. Untuk alasan ini, Roaccutane® dikontraindikasikan pada ibu menyusui..
Kontrasepsi oral
Efektivitas progesteron dosis rendah dapat dikurangi karena interaksi dengan isotretinoin.
Karena alasan ini, jangan gunakan obat yang hanya mengandung progesteron (alat kontrasepsi yang tidak mengandung estrogen
Efek pada kemampuan untuk mengendarai kendaraan dan bekerja dengan mekanisme Selama pengobatan dengan isotretinoin, sejumlah kasus kemunduran penglihatan senja dicatat, yang dalam kasus yang jarang terjadi bertahan bahkan setelah akhir perawatan. Karena dalam beberapa situasi kerusakan tiba-tiba, pasien harus menyadari masalah potensial ini dan mereka harus berhati-hati saat mengemudi atau mengoperasikan mesin..
Dalam kasus yang sangat jarang, pingsan, pusing, dan gangguan penglihatan telah dilaporkan. Pasien harus diperingatkan tentang ketidakmungkinan mengemudi, bekerja dengan mesin atau terlibat dalam segala jenis kegiatan lain dengan risiko bahaya bagi diri mereka sendiri atau orang lain jika terjadi efek samping seperti itu..
Beberapa efek samping yang terkait dengan penggunaan isotretinoin tergantung pada dosis. Biasanya, efek samping bersifat reversibel setelah mengubah dosis atau menghentikan pengobatan, tetapi beberapa dapat bertahan setelah pengobatan selesai. Gejala-gejala berikut adalah efek samping isotretinoin yang paling umum: kulit kering, selaput lendir kering, seperti bibir (cheilitis), mukosa hidung (epistaksis), dan mata (konjungtivitis).
Infeksi Sangat jarang (OverdosisIsotretinoin adalah turunan dari vitamin A. Meskipun toksisitas akut isotretinoin rendah, tanda-tanda hipervitaminosis dapat terjadi jika terjadi overdosis yang tidak disengaja. Gejala toksisitas vitamin A akut termasuk sakit kepala parah, mual atau muntah, kantuk, mudah marah, dan gatal-gatal. Tanda dan gejala overdosis isotretinoin yang tidak disengaja atau tidak disengaja cenderung serupa. Gejala-gejala ini diyakini bersifat reversibel dan sembuh tanpa pengobatan.. Isotretinoin, bahan aktif Roaccutane®, adalah stereoisomer sintetis asam polytransretinoic (tretinoin). Mekanisme kerja obat Roaccutane® belum sepenuhnya dipahami. Namun demikian, jelas bahwa perbaikan klinis dalam perjalanan jerawat parah terjadi secara bersamaan dengan penurunan tergantung dosis dalam aktivitas kelenjar sebaceous dan penurunan ukuran yang dikonfirmasi secara histologis. Isotretinoin juga memiliki efek anti-inflamasi pada kulit.. Hyperkeratosis dari epitel duktus ekskretoris kelenjar sebaceous menyebabkan prolaps korneosit ke dalam duktus, pemblokirannya oleh keratin, dan kelebihan sebum. Komedo terbentuk dan, pada akhirnya, ini mengarah pada perkembangan peradangan. Roaccutane® menghambat proliferasi sebosit dan bekerja pada jerawat, menghambat diferensiasi normal. Karena sebum adalah substrat utama untuk pertumbuhan Propionibacterium acnes, pengurangannya formasi menghambat kolonisasi bakteri pada saluran kelenjar sebaceous. Karena kinetika isotretinoin dan metabolitnya linier, konsentrasi plasma selama pengobatan dapat diprediksi berdasarkan data yang diperoleh setelah dosis tunggal. Ini juga menunjukkan bahwa isotretinoin tidak mempengaruhi aktivitas enzim hati yang terlibat dalam metabolisme obat.. Penyerapan isotretinoin dari saluran pencernaan bervariasi. Ketersediaan hayati absolut isotretinoin belum ditentukan, karena tidak ada bentuk pelepasan obat untuk pemberian intravena pada manusia. Namun demikian, mengekstrapolasi data dari studi eksperimental pada anjing, kita dapat mengasumsikan bioavailabilitas sistem yang agak rendah dan variabel. Pada pasien dengan jerawat, Cmax setelah asupan harian 80 mg isotretinoin pada perut kosong adalah 310 ng / ml (kisaran 188-473 ng / ml) dan dicapai setelah 2-4 jam. Mengambil isotretinoin dengan makanan meningkatkan bioavailabilitas 2 kali dibandingkan dengan puasa. Isotretinoin sangat terikat (≥99,9%) dengan protein plasma, terutama albumin. Dengan demikian, fraksi bebas (aktif secara farmakologis) dari obat dalam jumlah kurang dari 0,1% dari jumlah totalnya adalah dalam rentang konsentrasi terapi yang luas. Isotretinoin plasma kira-kira 1,7 kali lebih tinggi daripada dalam darah karena rendahnya penetrasi isotretinoin ke dalam sel darah merah.. Volume distribusi isotretinoin tidak ditentukan, karena tidak ada bentuk sediaan untuk pemberian intravena pada manusia. Cmin.ss isotretinoin dalam darah pada pasien dengan jerawat parah yang menggunakan obat pada 40 mg 2 kali sehari berkisar 120-200 ng / ml. Konsentrasi 4-okso-isotretinoin, metabolit yang sangat penting, pada pasien ini melebihi konsentrasi isotretinoin lebih dari dua kali lipat.. Ada sangat sedikit data tentang penetrasi isotretinoin ke dalam jaringan pada manusia. Konsentrasi isotretinoin dalam epidermis 2 kali lebih rendah daripada dalam serum. Setelah pemberian isotretinoin oral, lima metabolit utama ditemukan dalam plasma: 4-oxo-isotretinoin, tretinoin (asam trans-retinoat sepenuhnya), asam 9-cis-retinoat; 4-okso-tretinoin dan asam 4-okso-9-cis-retinoat. Dari jumlah tersebut, 4-oxo-isotretinoin memiliki konsentrasi plasma tertinggi pada kesetimbangan dan lebih tinggi daripada konsentrasi plasma dari obat induk. Metabolit yang kurang signifikan ditemukan, termasuk glukuronida, tetapi struktur tidak semuanya terbentuk sepenuhnya.. Dalam berbagai tes in vitro, metabolit isotretinoin memiliki aktivitas biologis yang tinggi. Dengan demikian, efek klinis obat dapat mencerminkan aktivitas farmakologis isotretinoin dan metabolitnya.. Sebuah studi klinis yang dilakukan pada 74 pasien menunjukkan penurunan yang signifikan dalam tingkat awal sekresi kelenjar sebaceous dengan pemberian oral 4-oxo-isotretinoin, sehingga menegaskan bahwa aktivitas obat Roaccutane® sebagian besar disebabkan oleh 4-oxo-isotretinoin. Dalam penelitian ini, pemberian oral 4-oxo-isotretinoin tidak mempengaruhi konsentrasi internal isotretinoin dan tretinoin. Dengan demikian, dapat diasumsikan bahwa aktivitas 4-okso-isotretinoin dimediasi oleh 4-okso-tretinoin. Karena isotretinoin dan tretinoin (asam polytransretinoic) secara reversibel dikonversi menjadi satu sama lain, metabolisme tretinoin terkait erat dengan metabolisme isotretinoin. Metabolisme presistemik isotretinoin dibuktikan oleh data dari studi klinis pada 10 sukarelawan. Diperkirakan 20-30% dari dosis isotretinoin dimetabolisme oleh isomerisasi. Berdasarkan hasil penelitian pada anjing, peran penting untuk metabolisme presistem pada manusia dapat diasumsikan.. Studi metabolisme in vitro telah menunjukkan keterlibatan beberapa enzim sitokrom P-450 dalam konversi isotretinoin menjadi 4-oxo-isotretinoin dan tretinoin menjadi 4-oxo-tretinoin. Dalam hal ini, tidak satu pun dari isoform yang memainkan peran dominan. Mengingat keterlibatan luas enzim sitokrom P-450, interaksi dengan isotretinoin dan metabolitnya tidak diharapkan.. Setelah konsumsi, dilabeli dengan isotop radioaktif isotretinoin, jumlah isotretinoin yang kira-kira sama ditemukan dalam urin dan feses. Waktu paruh eliminasi terminal rata-rata untuk obat yang tidak berubah pada pasien dengan jerawat setelah pemberian oral adalah 19 jam. Waktu paruh terminal 4-oxo-isotretinoin lebih lama, rata-rata 29 jam. Isotretinoin adalah retinoid alami. Konsentrasi retinoid endogen dipulihkan sekitar 2 minggu setelah akhir pemberian obat Roaccutane®. Farmakokinetik dalam kasus klinis khusus Karena penggunaan isotretinoin merupakan kontraindikasi pada gagal hati, data tentang kinetika isotretinoin dalam kategori pasien ini terbatas. Gagal ginjal tidak menghasilkan penurunan yang sesuai dalam pembersihan plasma isotretinoin atau 4-oxo-isotretinoin. Studi Praklinis Mutagenisitas atau karsinogenisitas isotretinoin belum dikonfirmasi dalam penelitian in vitro atau hewan.. Dalam dosis terapi, isotretinoin tidak mengurangi jumlah sperma, motilitas atau struktur sperma. Penggunaan obat oleh pria tidak mengancam konsepsi dan perkembangan embrio. Seperti turunan vitamin A lainnya, isotretinoin telah menunjukkan sifat teratogenik dan embriotoksik dalam penelitian pada hewan. Bentuk rilis dan kemasan Kapsul 10 mg dan 20 mg 10 kapsul per blister PVC / PE / PVDC / A1 atau PVC / PVDC / Al atau PVC / A1. 3 lecet bersama dengan instruksi untuk penggunaan ditempatkan dalam kotak kardus. Umur simpanObat tidak boleh digunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada paket. Kondisi penyimpananSimpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C di tempat yang terlindung dari cahaya dan kelembaban.. Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Ketentuan Liburan Farmasi Pemilik Sertifikat Pendaftaran F. Hoffmann-La Roche Ltd., Swiss F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Swiss Catalent Germany Eberbach GmbH, Jerman Catalent Germany Eberbach GmbH, Gammelsbacherstrasse 2, 69412 Eberbach, Jerman Dalam hal pengiriman dan penjualan di wilayah Republik Belarus, klaim konsumen harus dikirim ke alamat Rosh Products Limited LLC: 220073, Minsk, Zagorodny 1 per., 20, 8 lantai, kantor 20. Telp (017) 256 23 08; faks (017) 256 23 06. 
Setiap neoplasma pada tubuh adalah sinyal tubuh tentang adanya masalah tertentu. Orang modern tidak bertanggung jawab dalam kesehatannya, oleh karena itu penyakit berbahaya sering muncul. © Copyright 2023 - miraedreamclinic.com Semua Hak Dilindungi |